Comment utiliser les comprimés d'Amaryl et comment les remplacer

Amaril est considéré comme populaire chez les diabétiques. Son accueil permet aux patients de contrôler leur état, de minimiser le risque d'hyperglycémie. Prescrivez ce médicament uniquement aux personnes atteintes de diabète de type II.

La composition

L'ingrédient actif d'Amaryl est le glimépiride. La composition des comprimés comprend également des composants auxiliaires. Leur liste dépendra de la posologie de glimépiride. Différentes combinaisons de substances supplémentaires dans les comprimés en raison de la couleur différente.

INN (nom international): glimépiride (nom latin Glimépiride).

Les pharmacies vendent également Amaril M1, M2. Outre le glimépiride, la composition des comprimés comprend de la metformine à raison de 250 ou 500 mg, respectivement. Seul l’endocrinologue est habilité à prescrire cette association médicamenteuse.

Formulaire de décharge

Amaryl en vente sous forme de comprimés. La couleur dépend du dosage de la substance active:

  • 1 mg de glimépiride - rose;
  • 2 - vert;
  • 3 - jaune clair;
  • 4 - bleu.

Ils diffèrent par le marquage appliqué sur les tablettes.

Action pharmacologique

Glimepirid a un effet hypoglycémique sur le corps. Il s'agit d'un dérivé de sulfonylurée de troisième génération.

Amaryl a un effet principalement prolongé. Lorsque les comprimés sont consommés, le pancréas est stimulé et les cellules bêta sont activées. En conséquence, l'insuline commence à être libérée, l'hormone pénètre dans le sang. Cela aide à réduire la concentration de sucre après un repas.

Dans le même temps, le glimépiride a un effet extrapancréatique. Il augmente la sensibilité des muscles, des tissus adipeux à l'insuline. Lors de l'utilisation du médicament, il existe un effet antioxydant général, anti-athérogène, antiplaquettaire.

Amaril diffère des autres dérivés de la sulfonylurée en ce que, lorsqu’il est consommé, la teneur en insuline libérée est plus basse que lors de l’utilisation d’autres médicaments hypoglycémiants. De ce fait, le risque d'hypoglycémie est minime.

Le renforcement du processus d'utilisation du glucose dans les muscles et les tissus adipeux devient possible grâce à la présence de protéines de transport spéciales dans les membranes cellulaires. Amaril augmente leur activité.

Le médicament ne bloque pratiquement pas les canaux potassiques des myocytes cardiaques sensibles à l'ATP. Ils conservent la capacité de s'adapter aux conditions ischémiques.

Lors du traitement par Amaril, la production de glucose par les cellules du foie est bloquée. Cet effet est dû à la teneur croissante en fructose-2,6-biophosphate dans les hépatocytes. Cette substance arrête la gluconéogenèse.

Le médicament aide à bloquer la sécrétion de cyclooxygénase, réduisant ainsi le processus de transformation du thromboxane A2 à partir de l'acide arachidonique. Cela réduit l'intensité de l'agrégation plaquettaire. Sous l’influence d’Amaryl, la gravité des réactions oxydatives est réduite, ce qui est observé dans les cas de diabète non insulinodépendant.

Des indications

Les médicaments prescrits sur la base de patients atteints de glimépiride atteints du type II, en cas d'activité physique, le régime alimentaire ne permet pas de contrôler le taux de sucre.

Le mode d’emploi indique qu’il est permis de combiner la réception d’Amaril avec des injections de metformine, insuline.

Le Dr Bernstein insiste sur le fait que la prescription d'agents hypoglycémiques n'est pas justifiée, même avec des indications d'utilisation. Il soutient que les médicaments sont nocifs et augmentent les troubles métaboliques. Pour normaliser la maladie, vous pouvez utiliser non pas des dérivés de sulfonylurée, mais un régime combiné à un régime de traitement spécial.

Contre-indications

Amaril ne doit pas être administré aux patients chez qui:

  • dépendance à l'insuline;
  • acidocétose, coma diabétique;
  • insuffisance rénale (y compris en cas d'hémodialyse);
  • dysfonctionnement du foie;
  • intolérance ou hypersensibilité individuelle au glimépiride, aux excipients, aux autres médicaments du groupe des sulfonylurées;
  • l'âge des enfants.

Les médecins ne doivent pas prescrire le médicament à des patients souffrant de malnutrition, manger irrégulièrement, limiter leur apport calorique, en consommant moins de 1 000 kcal. La contre-indication est une violation du processus d'absorption d'aliments provenant du tractus gastro-intestinal.

Effets secondaires

Avant de commencer à prendre Amaril, familiarisez-vous avec l’annotation au médicament. Les patients doivent savoir quelles complications peuvent survenir.

L'effet indésirable le plus connu est le désordre métabolique. Le patient peu de temps après avoir pris la pilule peut commencer à développer une hypoglycémie. À la maison, cette situation est difficile à normaliser et les médecins auront besoin d’aide. Mais une baisse soudaine de la glycémie est observée dans de rares cas, pas plus souvent que chez 1 patient sur 1000.

Lorsque vous prenez Amaril, vous présentez également de telles complications:

  • Tractus gastro-intestinal: diarrhée, sensation de faim, douleur dans la région de l'épigastrie, jaunisse, nausée, hépatite, développement d'une insuffisance hépatique;
  • organes hématopoïétiques: thrombocytopénie, agranulocytose, érythrocytopénie, leucopénie;
  • système nerveux: somnolence accrue, fatigue, maux de tête, anxiété accrue, agressivité, troubles de la parole, confusion, parésie, crises cérébrales, apparition de sueurs froides et collantes;
  • organes de la vision: perturbations transitoires dues à des modifications de la glycémie.

Certains développent des réactions d'hypersensibilité. Les patients se plaignent de démangeaisons, d'éruptions cutanées, d'urticaire, de vascularite allergique. Habituellement, ces effets indésirables sont légers. Dans certains cas, la probabilité d’un choc anaphylactique ne peut être exclue.

Instructions d'utilisation

Il est permis de prendre Amaryl tel que prescrit par le médecin traitant. Le spécialiste sélectionnera personnellement le dosage initial pour chaque patient. Cela dépend de la concentration de glucose dans le sang, de l'intensité de l'excrétion du sucre dans les urines.

Au début du traitement, il est recommandé de boire des comprimés contenant 1 mg de glimépiride. Il est nécessaire d'augmenter la dose progressivement. Les comprimés à 2 mg sont transférés au plus tôt 1 à 2 semaines après le début du traitement. Aux stades initiaux, le médecin surveille l'état du patient, corrige le traitement en fonction de la réponse au médicament. La dose quotidienne maximale autorisée est de 6 à 8 mg de glimépiride.

Si l'effet thérapeutique souhaité ne peut pas être atteint même en prenant la quantité maximale d'Amaril, l'insuline est également prescrite.

Il est nécessaire de prendre des comprimés avant le repas principal une fois par jour. Les médecins recommandent de boire le médicament avant le petit déjeuner. Si nécessaire, on permet de décaler l'heure de la réception pour le déjeuner.

Refuser de manger après avoir bu Amaryl est strictement interdit. Après tout, cela provoquera une chute brutale de la concentration de glucose. L'hypoglycémie peut provoquer des troubles neurologiques, un coma diabétique et la mort.

Les comprimés avalent entiers sans mâcher.

Surdose

Il est nécessaire d'utiliser Amaril dans les quantités indiquées par le médecin. Le surdosage provoque une hypoglycémie. Une forte baisse de sucre provoque parfois un coma diabétique.

Lorsque le taux d'utilisation autorisé est dépassé, apparaissent nausées, vomissements et douleurs épigastriques. Divers effets secondaires peuvent survenir:

  • déficience visuelle;
  • somnolence;
  • tremblement;
  • des convulsions;
  • le coma;
  • problèmes de coordination.

En cas de surdosage, laver l'estomac. Après le nettoyage, donnez des enterosorbents. Dans le même temps, injecter une solution de glucose par voie intraveineuse. D'autres tactiques d'action sont développées en fonction de l'état du patient. Dans les cas graves, le patient est hospitalisé dans l'unité de soins intensifs.

Interaction

Avant de prescrire Amaryl, le médecin doit déterminer quels médicaments le patient prend. Certains médicaments augmentent, d’autres réduisent l’effet hypoglycémiant du glimépiride.

Lors des recherches, il a été constaté que, lorsqu’il était utilisé, une forte baisse de la glycémie était observée:

  • antidiabétiques oraux;
  • Phénylbutazone;
  • L'oxyfenbutazone;
  • Azapropazone;
  • La sulfinpyrazone;
  • Metformina;
  • Tétracycline;
  • Le miconazole;
  • les salicylates;
  • Les inhibiteurs de MAO;
  • hormones sexuelles mâles;
  • stéroïdes anabolisants;
  • antibiotiques quinoliques;
  • La clarithromycine;
  • Le fluconazole;
  • sympatholytiques;
  • fibrates.

Par conséquent, il n'est pas recommandé de commencer à boire Amaryl seul sans obtenir une ordonnance appropriée d'un médecin.

Une telle efficacité réduit l'efficacité du glimépiride:

  • progestatifs;
  • les oestrogènes;
  • diurétiques thiazidiques;
  • salurétique;
  • les glucocorticoïdes;
  • acide nicotinique (lorsqu'il est utilisé à fortes doses);
  • médicaments laxatifs (sous réserve d'une utilisation prolongée);
  • les barbituriques;
  • La rifampicine;
  • Glucagon

Cet effet est nécessairement pris en compte lors du choix du dosage.

Les substances sympatholytiques (bêta-bloquants, réserpine, clonidine, guanéthidine) ont un effet imprévisible sur l’effet hypoglycémique d’Amaril.

Lorsque vous utilisez des dérivés de la coumarine, tenez compte des points suivants: le glimépiride renforce ou affaiblit l’effet de ces médicaments sur le corps.

Le médecin sélectionne le patient pour des médicaments contre l'hypertension, des anti-inflammatoires non stéroïdiens, d'autres médicaments populaires.

Combinez Amaryl avec de l'insuline et de la metformine. Cette association est nécessaire lorsque, lors de la prise de glimépiride, le contrôle métabolique souhaité ne peut être atteint. La posologie de chaque médicament est déterminée individuellement par le médecin.

Dans certains cas, les médecins recommandent de boire Janumet et Amaryl en même temps. Avec cette thérapie, le patient entre dans le corps:

  • la metformine;
  • la sitagliptine;
  • glimépiride.

Cette combinaison d'ingrédients actifs vous permet d'améliorer l'efficacité de la thérapie et de mieux contrôler la condition des diabétiques.

Conditions de vente

Dans les pharmacies, vous pouvez obtenir Amaryl si vous avez une ordonnance de votre médecin.

Caractéristiques de stockage

Les comprimés à base de glimépiride doivent être dans un endroit sombre, à l’abri des rayons directs du soleil et hors de la portée des enfants. Température de stockage - jusqu'à +30 ° C

Durée de vie

L'utilisation du médicament est autorisée pendant 36 mois à compter de la date d'émission.

Les analogues

Sélectionnez le substitut approprié Amaril doit être un traitement endocrinologue. Il peut prescrire un analogue fabriqué à partir du même principe actif ou prendre un médicament fabriqué à partir d'autres composants.

Les patients peuvent assigner le substitut russe Diamerid, qui est relativement bon marché. Pour 30 comprimés du médicament, à base de glimépiride, dosés à 1 mg en pharmacie, les patients paieront 179 p. Avec l’enthousiasme suscité par la concentration de la substance active, le coût augmente. Pour le diaméride à une dose de 4 mg, il faudra donner 383 r.

Si nécessaire, remplacez Amaryl par Glimepiride, produit par la société russe Vertex. Ces comprimés sont peu coûteux. Pour un paquet de 30 pièces. 2 mg devront payer 191 p.

Le coût de Glimepiridon Canon, produit par Canonfarm, est encore inférieur. Le prix d'un paquet de 30 comprimés de 2 mg est considéré comme bon marché, il est de 154 p.

En cas d'intolérance au glimépiride, on prescrit aux patients d'autres analogues produits à base de metformine (Avandamet, Glimekomb, Metglib) ou de vildagliptine (Galvus). Ils sont sélectionnés en tenant compte des caractéristiques individuelles du patient.

Alcool et amaryl

Il est impossible de prédire à l'avance l'incidence des boissons contenant de l'alcool sur les personnes prenant des préparations de glimépiride. L’alcool est capable d’affaiblir ou d’améliorer l’effet hypoglycémiant d’Amaril. Par conséquent, ils ne peuvent pas être utilisés en même temps.

Les médicaments hypoglycémiques doivent être pris sur une longue période. De ce fait, l'interdiction catégorique de consommer des boissons contenant de l'alcool devient un problème pour beaucoup.

Grossesse, allaitement

Pendant la période d'allaitement prénatal du bébé, l'allaitement du nouveau-né, il est impossible d'utiliser les dérivés de sulfonylurée. Dans le sang d'une femme enceinte, la concentration de glucose doit être dans les limites de la normale. Après tout, l'hyperglycémie augmente le risque de malformations congénitales et augmente les taux de mortalité infantile.

Les femmes enceintes sont transférées à l'insuline. Éliminez le risque d'effet toxique du médicament sur l'enfant in utero, si vous refusez les agents sulfonylurées au stade de la planification de la conception.

Le traitement par Amarilom est interdit pendant l'allaitement. L'ingrédient actif pénètre dans le lait maternel, le corps du nouveau-né. Lors de l'allaitement, il est nécessaire que la femme passe complètement au traitement par insuline.

Les avis

Pour de nombreux patients, la recommandation de l'endocrinologue traitant ne suffit pas pour commencer à boire un nouveau médicament. Les médecins disent que les pilules aident le pancréas à produire de l'insuline, tout en augmentant la sensibilité des tissus. Cela contribue au fait que le glucose commence à être absorbé par l'organisme.

Mais les patients veulent connaître l'opinion des autres diabétiques sur les médicaments prescrits. Le désir d'obtenir les réactions d'autres patients est dû au coût toujours élevé du médicament. Après tout, de nombreuses variétés de médicaments en vente sont destinées à faire baisser les niveaux de glucose, dont le prix est nettement inférieur.

Lors de la prise d'Amaril pendant 1-2 ans, aucun effet négatif n'a été observé. La pratique montre que peu de personnes rencontrent des complications lors de l’utilisation du médicament. Le plus souvent, des problèmes surviennent lorsqu’il est utilisé pour traiter Amaril M, qui inclut la metformine en plus du glimépiride. Les patients se plaignent de l'apparition d'une éruption cutanée sur le corps, d'un prurit, du développement d'une hypertension. Après avoir pris des pilules, certaines personnes ont l’impression de faire face à une crise hypoglycémique, bien qu’en vérifiant, il apparaît qu’une diminution de la concentration en glucose n’est pas critique.

Au cours des premiers mois d'utilisation, les préparations de glimépiride réduisent parfaitement le niveau de sucre. Mais certains médecins disent que l'efficacité du médicament commence à se détériorer avec le temps. Le patient est d'abord augmenté la dose, puis prescrit une combinaison de médicaments. C'est le seul moyen d'obtenir une normalisation temporaire de la condition. Mais à cause de la diminution de l'efficacité du traitement, le patient a des sauts de sucre constants dans le corps. Cela conduit à une détérioration générale.

Certains diabétiques, avec l'aide d'Amaril, ont réussi à se débarrasser progressivement du besoin d'injecter une insuline permanente. Bien qu'au début du traitement, de nombreuses personnes développent des symptômes d'hypoglycémie. Les patients se plaignent de nausée, de mains tremblantes, de vertiges, de sensation de faim constante. Progressivement, la condition s'améliore, les manifestations négatives passent.

Prix ​​où acheter

Les comprimés Amaril sont vendus dans presque toutes les pharmacies. Le prix d'un paquet de 30 pièces dépend directement de la posologie recommandée par le médecin.

Amaryl

Pilules Amaryl pour le diabète de type 2: découvrez tout ce dont vous avez besoin. Vous trouverez ci-dessous les instructions d'utilisation, rédigées dans un langage compréhensible. Examiner les indications, les contre-indications, les dosages, les effets secondaires, le rapport avantages / inconvénients pour le corps. Comprenez comment bien prendre Amaryl, après combien de temps la drogue commence-t-elle à agir, est-elle compatible avec l'alcool? Dans l'article, ce remède est comparé aux comprimés Diabeton, Glucophage et Janumet. Des analogues peu coûteux de la production nationale sont également répertoriés. Le médicament Amaryl n'est pas bon marché dans les pharmacies, mais c'est pratique car il suffit de le boire 1 fois par jour. La substance active est le glimépiride.

Cure pour le diabète de type 2 Amaril: Article détaillé

Instructions d'utilisation

Prenant Amaryl, comme toute autre pilule contre le diabète, vous devez suivre un régime.

Vous trouverez ci-dessous des réponses aux questions souvent posées aux patients atteints de diabète de type 2.

Comment prendre Amaryl: avant les repas ou après?

Amaryl est pris avant les repas afin qu'il puisse agir avant la digestion des aliments. En règle générale, le médecin indique au diabétique de prendre ce médicament avant le petit-déjeuner. Et si le patient ne prend généralement pas son petit-déjeuner, prenez une pilule avant le déjeuner. Analogues contenant le principe actif glimépiride, vous devez en prendre de même.

N'essayez pas de sauter le repas après avoir pris Amaryl. Il est nécessaire de manger, sinon le médicament réduira trop le taux de sucre dans le sang et provoquera une hypoglycémie. Il s’agit d’une complication aiguë pouvant entraîner des symptômes de gravité variable. De la nervosité et des palpitations au coma et à la mort. Le risque d'hypoglycémie est l'une des raisons pour lesquelles le Dr Bernstein ne recommande pas le glimépiride. Un traitement sûr et efficace, étape par étape, du diabète de type 2 est à votre disposition.

Ce médicament est-il compatible avec l'alcool?

Instructions pour l'utilisation de comprimés Amaryl demande aux diabétiques de s'abstenir de boire de l'alcool pendant toute la durée du traitement avec ce médicament. Parce que boire de l'alcool augmente le risque d'hypoglycémie et de problèmes de foie. L’incompatibilité du glimépiride avec l’alcool est un problème grave. Parce qu’il s’agit d’un médicament destiné à une consommation longue et prolongée, et non à un traitement de courte durée.

Parallèlement, les patients atteints de diabète de type 2 qui ne prennent pas de pilules nuisibles et sont traités selon ce schéma ne sont pas autorisés à boire de l'alcool avec modération. Lire la suite dans l'article "L'alcool dans le diabète". Vous pouvez conserver un sucre parfaitement normal et parfois vous permettre de boire un verre ou deux sans nuire à votre santé.

Combien de temps après la prise commence à agir?

Malheureusement, il n’ya pas de données précises, combien de temps après avoir pris Amaryl commence à agir. La glycémie diminue autant que possible en 2-3 heures. Très probablement, l'effet du médicament commence beaucoup plus tôt, dans 30 à 60 minutes. Donc, ne retardez pas la prise de nourriture afin d'éviter l'hypoglycémie. L'effet de chaque dose de glimépiride dure plus d'une journée.

Quel est le meilleur: Amaryl ou Diabeton?

Ces deux médicaments figurent sur la liste des médicaments nocifs pour le diabète de type 2. De leur réception est préférable de s'abstenir. Utilisez plutôt les méthodes de traitement promues par endocrin-patient.com.

Essayez de familiariser le médecin qui vous a nommé Amaril ou Diabeton avec les informations figurant sur cette page. Le médicament original Diabeton a entraîné une augmentation catastrophique de la mortalité chez les patients qui en prenaient. Par conséquent, il a été discrètement retiré de la vente. Maintenant, vous ne pouvez acheter que des pilules Diabeton MB. Ils agissent plus doucement, mais ils sont toujours nocifs.

Quoi de mieux à boire: Amaryl ou Glucophage?

Amaryl est un médicament nocif. Le site endocrin-patient.com tente de vous convaincre de refuser de l'accepter. Glucophage est une autre affaire. Il s’agit du médicament original Metformin, une partie importante du traitement étape par étape du diabète de type 2. La metformine n'est pas un médicament nocif, mais plutôt très utile. Pour bien contrôler le diabète, vous devez d’abord suivre un régime à faible teneur en glucides. Régime alimentaire sain, médicament à base de glucophage et, si nécessaire, d’injections supplémentaires et d’insuline à faible dose.

Puis-je prendre Janumet et Amaryl en même temps?

Amaril et les autres comprimés contenant du glimépiride ne doivent pas être pris pour les raisons énumérées ci-dessus. Janumet est une combinaison de médicaments contenant de la metformine. Au moment de la préparation de l'article, il est très coûteux et n'a pas d'analogues bon marché. En principe, cela peut être pris. Mais vous pouvez essayer de passer de la metformine pure au médicament original le mieux importé, Glucofage. Si vous réussissez à le faire sans aggraver le contrôle de votre diabète, vous économiserez une somme d'argent considérable chaque mois.

Analogues du médicament Amaryl

Au moment de la préparation de l'article à partir d'analogues importés, seul le Glimepirid-Teva fabriqué par Pliva Hrvatska, en Croatie, était vendu en pharmacie. Dans le même temps, Amaryl dispose de nombreux substituts russes beaucoup moins chers que le médicament d'origine.

Chaque fabricant fabrique toutes les versions de doses de médicament glimépiride - 1, 2, 3 et 4 mg. Précisez la disponibilité des médicaments et les prix dans les pharmacies.

Le médicament original Amaryl ou des analogues bon marché: que choisir?

Lisez ici pourquoi Amaril et ses analogues sont nocifs, pourquoi vous devez les refuser et quoi de mieux. Le site endocrin-patient.com enseigne comment ramener le sucre dans le sang à un niveau normal et le maintenir stable normalement sans famine, en prenant des médicaments nocifs et coûteux, des injections de fortes doses d'insuline.

Amaryl M: combinaison de médicaments

Amaryl M est une combinaison de médicaments pour le diabète de type 2. Il contient deux ingrédients actifs dans un comprimé: le glimépiride et la metformine. Comme vous l'avez lu ci-dessus, le glimépiride est nocif et il est préférable de ne pas le prendre. Mais la metformine n'est pas du tout nocive, mais au contraire est très utile pour les diabétiques. Ce remède réduit la glycémie, protège contre les complications du diabète, aide à perdre du poids et prolonge la vie.

Le site Web endocrin-patient.com recommande de prendre de la metformine pure au lieu d'Amaryl M, le meilleur médicament importé, Glucophage. Il a également des homologues russes un peu moins chers.

Quels sont les analogues des comprimés d'Amaryl M?

Amaryl M est une pilule combinée contenant deux principes actifs: le glimépiride et la metformine. Tous les médicaments contenant du glimépiride sont nocifs. Pendant plusieurs années, ils peuvent réduire le taux de glucose dans le sang, puis la maladie se transforme en diabète de type 1 grave. Chez les diabétiques traités avec ces pilules, le risque de mourir d'une crise cardiaque ou d'un accident vasculaire cérébral ne diminue pas, mais augmente plutôt.

Au lieu de rechercher des analogues du médicament Amaryl M, optez pour la metformine pure. Meilleur médicament importé original Glyukofazh. Il a une qualité reconnue et un prix abordable. Utilisez également le traitement étape par étape du diabète de type 2. Vous pourrez maintenir le sucre stable dans des conditions normales, comme chez les personnes en bonne santé, sans régime «affamé» ni effort physique intense.

Les avis

Amaryl est beaucoup plus cher que des pilules concurrentes, telles que Diabeton MB ou Maninil. Par conséquent, il reçoit un petit nombre de diabétiques et quelques critiques à ce sujet. L’utilisation du glimépiride pour contrôler la glycémie a des effets néfastes à long terme. Ils sont énumérés ci-dessus sur cette page. Des critiques positives du médicament Amaril écrivent des diabétiques qui ne le prennent pas plus de 1-2 ans et n'ont pas encore eu le temps de ressentir les effets secondaires.

De nombreux médecins savent que le glimépiride ne réduit pas la mortalité des personnes atteintes de diabète, mais ils continuent de prescrire ce médicament à leurs patients. Le fait est que dans les premiers mois de la prise d’Amaril, le sucre dans le sang diminue bien. Les patients sont satisfaits. Ils disparaissent longtemps de la vue du médecin, ce qui réduit sa charge de travail. Au lieu de prendre des pilules nuisibles, découvrez le traitement étape par étape du diabète de type 2 et appliquez-le. Cette technique donne une réelle chance de vivre très vieux et de ne pas devenir handicapée.

Amaryl

Le contenu

Propriétés pharmacologiques du médicament Amaryl

Pharmacodynamique Glimepirid est un médicament hypoglycémique oral, un dérivé de sulfonylurée. L'effet du glimépiride est obtenu en stimulant la libération d'insuline par les cellules β du pancréas. Comme d'autres dérivés de sulfonylurée, il augmente la réactivité des cellules β du pancréas à la stimulation physiologique avec le glucose. De plus, le glimépiride, ainsi que d’autres dérivés de sulfonylurée, a évidemment un effet extrapancréatique prononcé.
Libération d'insuline. La sulfonylurée régule la sécrétion d'insuline en fermant les canaux potassiques ATP-dépendants situés sur la membrane des cellules β. Une telle fermeture entraîne la dépolarisation de la membrane cellulaire, ce qui entraîne l'ouverture des canaux calciques et la pénétration de grandes quantités de calcium dans la cellule. Il stimule la libération d'insuline par exocytose. Le glimépiride au tropisme élevé rejoint la protéine sur la membrane des cellules β associée au canal potassique dépendant de l'ATP, mais pas à l'endroit où la sulfonylurée se joint habituellement.
Activité extrapancréatique. L'action extrapancréatique consiste notamment à augmenter la sensibilité des tissus périphériques à l'insuline et à réduire l'absorption d'insuline par le foie. Le transport du glucose du sang vers les muscles périphériques et les tissus adipeux s'effectue par le biais de protéines de transport spéciales situées sur la membrane cellulaire. C’est le transport du glucose vers ces tissus qui limite le taux d’absorption du glucose. Le glimépiride augmente très rapidement le nombre de porteurs de glucose actifs sur la membrane plasmique des cellules musculaires et adipeuses, stimulant ainsi l'absorption du glucose.
Glimepirid augmente l'activité de la phospholipase C, spécifique du glycosylphosphatidylinositol. Cela peut être dû à une lipogenèse et une glycogenèse accrues, observées dans les cellules adipeuses et musculaires isolées sous son action. Gimepirid empêche la formation de glucose dans le foie en augmentant la concentration intracellulaire de fructose 2, 6-diphosphate, qui inhibe à son tour la gluconéogenèse.
Informations générales Pour les personnes en bonne santé, la dose minimale efficace par voie orale est de 0,6 mg. L'action du glimépiride est liée à la dose et reproductible. La réponse physiologique à un effort physique intense, qui se manifeste par une diminution de la sécrétion d'insuline, persiste même après la prise de glimépiride.
Il n'y avait pas de différence significative dans l'effet du médicament pris 30 minutes avant ou juste avant un repas. Chez les patients diabétiques, une seule dose quotidienne peut fournir un contrôle métabolique optimal pendant 24 heures.
Bien que le dérivé hydroxy (métabolite du glimépiride) provoque une diminution insignifiante mais statistiquement significative du glucose plasmatique chez les personnes en bonne santé, son effet sur l’effet global du médicament est insignifiant.
Traitement d'association avec la metformine. Une étude a montré que chez les patients pour lesquels la dose quotidienne maximale de metformine ne permettait pas un contrôle métabolique suffisant, un traitement concomitant par glimépiride améliorait ce contrôle.
Traitement d'association avec l'insuline. Il existe peu de données concernant l’utilisation de la thérapie combinée avec l’insuline. Chez les patients pour lesquels la dose quotidienne maximale de glimépiride n’a pas permis un contrôle glycémique suffisant, une insulinothérapie concomitante peut être instaurée. Dans deux études, il a été constaté que le traitement d'association améliore également le contrôle métabolique, comme l'insuline en monothérapie, mais pendant le traitement d'association, des doses d'insuline plus faibles peuvent être utilisées.
Pharmacocinétique L'absorption. La biodisponibilité du glimépiride après administration orale est complète. Manger n’a pas d’effet significatif sur l’absorption, seule sa vitesse est quelque peu réduite. La concentration maximale (Cmax) dans le plasma sanguin est atteinte environ 2,5 heures après l'administration orale (une moyenne de 0,3 µg / ml pour plusieurs doses quotidiennes de 4 mg). Il existe une relation linéaire entre la dose, la Cmax et l'ASC.
Distribution Le glimépiride a un très faible volume de distribution (environ 8,8 litres), ce qui correspond environ au volume de distribution de l'albumine, se lie fortement aux protéines sanguines (99%) et présente une faible clairance (environ 48 ml / min).
Chez les animaux, le glimépiride est excrété avec du lait. Le glimépiride peut pénétrer dans le placenta, mais pénètre mal dans la BHE.
Biotransformation et élimination. La demi-vie moyenne, qui dépend de la concentration dans le plasma, est de 5 à 8 heures en cas d'utilisation de doses multiples, après quoi la demi-vie s'est légèrement allongée. Après l'application d'une dose unique de glimépiride radiomarqué, 58% de l'étiquette se trouvait dans l'urine et 35% dans les fèces. La substance inchangée dans l'urine n'est pas détectée. Deux métabolites sont éliminés avec l'urine et les matières fécales, le plus probablement des produits métaboliques dans le foie (l'enzyme principale est le cytochrome P2C9): un dérivé hydroxy et un dérivé carboxy. Après ingestion de glimépiride par voie orale, la demi-vie finale de ces métabolites était de 3 à 6 h et de 5 à 6 h, respectivement. Une analyse comparative n'a montré aucune différence significative de pharmacocinétique après une utilisation unique et multiple du médicament, et la variabilité des résultats pour un individu était très faible. Un cumul significatif n'a pas été observé. La pharmacocinétique était similaire chez les hommes et les femmes, ainsi que chez les patients jeunes et âgés (plus de 65 ans). Chez les patients dont la clairance de la créatinine est faible, on observe une tendance à la clairance accrue et à la diminution des concentrations sériques moyennes de glimépiride, ce qui est probablement dû à son élimination plus rapide en raison d'une mauvaise liaison aux protéines. L'élimination de 2 métabolites par les reins a diminué. Il n'y avait pas de risque supplémentaire d'accumulation de médicament chez ces patients. Chez cinq patients sans diabète sucré après chirurgie des voies biliaires, la pharmacocinétique était similaire à celle des individus en bonne santé.

Indications d'utilisation du médicament Amaryl

Diabète de type II en cas d'échec de la thérapie par le régime, augmenter l'activité physique et réduire le poids corporel.

Utilisation du médicament Amaryl

Le succès du traitement du diabète dépend de l'observance par le patient du régime approprié, de l'activité physique régulière ainsi que de la surveillance constante des taux de glucose dans le sang et des urines. L'échec du régime alimentaire du patient ne peut être compensé par la prise de pilules ou d'insuline. Le médicament est utilisé par les adultes. La posologie dépend des résultats de l'analyse du glucose dans le sang et l'urine.
La dose initiale est de 1 mg (1/2 comprimé, 2 mg) de glimépiride par jour. Si une telle dose vous permet de maîtriser la maladie, elle doit être utilisée comme traitement d'entretien.
Si le contrôle glycémique n'est pas optimal, la dose doit être augmentée à 2, 3 ou 4 mg de glimépiride par jour par étapes (à des intervalles de 1 à 2 semaines).
Une dose de plus de 4 mg par jour ne donne les meilleurs résultats que dans des cas individuels. La dose maximale recommandée est de 6 mg d'Amaril par jour.
Si la dose quotidienne maximale de metformine ne permet pas un contrôle glycémique suffisant, un traitement concomitant par le glimépiride peut être instauré chez le patient.
En respectant le dosage précédent de metformine, la prise de médicament doit être débutée avec une dose faible, qui peut ensuite être augmentée progressivement jusqu'à la dose quotidienne maximale, en se concentrant sur le niveau souhaité de contrôle métabolique. Le traitement d'association doit être effectué sous la surveillance d'un médecin.
Si la dose quotidienne maximale d'Amaryl ne permet pas un contrôle glycémique suffisant, une insulinothérapie concomitante peut être instaurée si nécessaire. En respectant les doses précédentes de glimépiride, le traitement à l'insuline doit commencer par une faible dose, que l'on peut ensuite augmenter, en se concentrant sur le niveau souhaité de contrôle métabolique. Le traitement d'association doit être effectué sous la surveillance étroite d'un médecin.
En règle générale, une dose d’Amaril par jour suffit. Il est recommandé de le prendre peu de temps avant ou pendant le copieux petit-déjeuner ou (s'il n'y a pas de petit-déjeuner) peu de temps avant ou pendant le premier repas principal. Des erreurs dans l'utilisation du médicament, par exemple, en sautant la dose suivante, ne peuvent jamais être corrigées par la prise ultérieure d'une dose plus élevée. Le comprimé doit être avalé sans mâcher, avec un liquide.
Si un patient développe une réponse hypoglycémique à la prise du médicament à une dose de 1 mg par jour, cela signifie que la maladie ne peut être contrôlée que par un régime amaigrissant. L'amélioration du contrôle du diabète s'accompagne d'une sensibilité accrue à l'insuline, de sorte que le besoin de glimépiride peut diminuer au cours du traitement. Pour éviter l'hypoglycémie, vous devez réduire progressivement la dose ou même interrompre complètement le traitement. Le besoin de réviser la posologie peut également survenir si le poids du patient ou son mode de vie changent ou si d'autres facteurs augmentent le risque d'hypo- ou d'hyperglycémie.
La transition des hypoglycémiants oraux à Amaril.
À partir d'autres hypoglycémiants oraux, vous pouvez généralement passer à Amaril. Lors d'une telle transition, il convient de prendre en compte la force d'action et la demi-vie de l'agent précédent. Dans certains cas, en particulier si l'antidiabétique a une longue demi-vie (par exemple, le chlorpropamide), il est recommandé d'attendre plusieurs jours avant de prendre Amaril. Cela réduira le risque de réactions hypoglycémiques en raison de l'effet additif des deux médicaments.
La dose initiale recommandée est de 1 mg de glimépiride par jour. Comme indiqué ci-dessus, la dose peut être augmentée progressivement, en tenant compte de la réponse au médicament.
La transition de l'insuline à Amaril.
Dans des cas exceptionnels, il peut être démontré que les patients atteints de diabète sucré de type II recevant de l'insuline le remplacent par Amaryl. Une telle transition devrait être effectuée sous surveillance médicale étroite.

Contre-indications à l'utilisation du médicament Amaryl

Diabète sucré insulino-dépendant, coma diabétique, dysfonctionnement hépatique et rénal grave, hypersensibilité au glimépiride et à d'autres composants du médicament, ainsi qu'à d'autres dérivés de la sulfonylurée et à des médicaments à base de sulfanilamide (risque de réactions d'hypersensibilité).

Les effets secondaires du médicament Amaryl

Sur la base de l’expérience acquise avec l’utilisation d’Amaril et d’autres dérivés de la sulfonylurée, il est nécessaire d’envisager la possibilité de développer de tels effets indésirables du médicament:
Du système sanguin et du système lymphatique
Parfois: thrombocytopénie modérée à sévère, leucopénie, granulocytopénie, agranulocytose, érythrocytopénie, anémie hémolytique et pancytopénie, qui disparaissent généralement après l'arrêt du traitement.
Troubles immunitaires
Très rarement: vascularite allergique, réactions d'hypersensibilité bénignes pouvant évoluer vers des formes sévères avec développement d'une dyspnée, baisse de la pression artérielle et parfois, choc. Allergie croisée possible avec la sulfonylurée, les sulfonamides ou des composés apparentés.
Du côté du métabolisme
Parfois: les réactions hypoglycémiques qui se produisent le plus souvent immédiatement peuvent acquérir des formes sévères et ne sont pas toujours faciles à corriger. La survenue de ces réactions dépend, comme avec les autres types de traitement hypoglycémique, de facteurs subjectifs, tels que les habitudes alimentaires et la posologie.
Organe de vision
Pendant le traitement (surtout au début), des troubles visuels transitoires dus à une modification de la glycémie peuvent se produire.
Du tractus gastro-intestinal
Très rarement: nausée, vomissement, diarrhée, pression ou sensation de plénitude dans l'estomac, douleur abdominale, pouvant nécessiter rarement l'arrêt du traitement.
Du système hépatobiliaire
Il peut y avoir des niveaux élevés d'enzymes hépatiques.
Très rarement: fonction hépatique anormale (par exemple, stagnation de la bile et de la jaunisse), hépatite pouvant évoluer vers une insuffisance hépatique.
Peau et tissus sous-cutanés
Les réactions d'hypersensibilité comprennent les démangeaisons, les éruptions cutanées et l'urticaire.
Très rare: photosensibilité.
Valeurs de laboratoire
Très rare: hyponatrémie.

Instructions spéciales pour l'utilisation du médicament Amaryl

Amaryl doit être pris peu de temps avant ou pendant les repas. Si la prise de nourriture a lieu à chaque fois à des moments différents ou est totalement évitée, la prise du médicament peut provoquer une hypoglycémie. Les symptômes de l'hypoglycémie peuvent être: maux de tête, sensation de faim prononcée, nausées, vomissements, fatigue, somnolence, troubles du sommeil, anxiété, agressivité, troubles de la concentration et du temps de réaction, dépression, désorientation, troubles de la parole et de la vision, aphasie, tremblements, parésie, sensibilité, vertiges, impuissance, perte de contrôle de soi, délire, convulsions, évanouissement ou même coma, respiration superficielle et bradycardie. En outre, on peut observer des signes de contre-régulation adrénergiques tels que l'hyperhidrose, la peau collante, l'anxiété, la tachycardie, l'hypertension, la sensation de palpitations, l'angine de poitrine et l'arythmie cardiaque.
Le tableau clinique d'une attaque hypoglycémique grave peut ressembler à un accident vasculaire cérébral.
Il est presque toujours possible de réduire rapidement la gravité des symptômes en prenant immédiatement des glucides (sucre). Les édulcorants artificiels ne donneront aucun effet.
Selon l'expérience de l'utilisation d'autres dérivés de sulfonylurée, il est connu que les mesures thérapeutiques peuvent être efficaces au début, mais malgré cela, les symptômes d'hypoglycémie peuvent réapparaître. L'hypoglycémie sévère ou prolongée, qui ne peut être réduite que temporairement par l'utilisation de la quantité habituelle de sucre, nécessite un traitement médical immédiat, voire une hospitalisation.
Facteurs contribuant à la survenue d'une hypoglycémie:

  • réticence ou (plus souvent chez les patients âgés) l'incapacité de maintenir un contact productif avec un médecin;
  • malnutrition, irrégularité ou saut de repas, périodes de jeûne;
  • changement de régime;
  • déséquilibre entre l'exercice et l'apport en glucides;
  • boire de l'alcool, en particulier lorsqu'il est associé à des sauts de repas;
  • insuffisance rénale;
  • dysfonctionnement hépatique grave;
  • surdosage d'amaril;
  • certains troubles du système endocrinien non compensés qui affectent le métabolisme des glucides, ou la régulation inverse de l'hypoglycémie (par exemple, certains dysfonctionnements de la thyroïde, une insuffisance de la fonction de l'hypophyse antérieure ou du cortex surrénalien), l'administration simultanée de certains médicaments (voir INTERACTIONS).

Le traitement par Amaryl nécessite une surveillance constante des taux de glucose sanguin et urinaire. De plus, il est recommandé de contrôler la quantité d’hémoglobine glyquée. Au cours de l'utilisation du médicament nécessite une surveillance régulière de la fonction hépatique et des numérations sanguines (en particulier le nombre de leucocytes et de plaquettes).
Dans les situations stressantes (par exemple, accidents, opérations urgentes, infections fébriles), un transfert temporaire du patient vers l'insuline peut être indiqué. Il n’existe pas de données sur l’utilisation d’Amaril chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique grave ou chez ceux traités par dialyse. Les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique sévère doivent utiliser l’insuline. Les patients présentant une intolérance héréditaire rare au galactose, un déficit en lactase ou une absorption réduite du glucose-galactose sont contre-indiqués.
Période de gestation
Le risque associé au diabète.
L’écart par rapport à la glycémie normale pendant la grossesse peut expliquer l’augmentation des risques de déficience de développement congénitale et de mortalité périnatale. Par conséquent, il est nécessaire de contrôler soigneusement la glycémie pendant la grossesse afin d'éviter le risque tératogène. L'insuline doit être utilisée pendant la grossesse. La grossesse doit être rapportée au médecin.
Risque associé au glimépiride.
Il n’existe aucune donnée concernant l’utilisation du glimépiride pendant la grossesse. D'après les résultats d'expériences sur des animaux, le médicament aurait un effet toxique sur la fonction de reproduction, probablement en raison de l'action pharmacologique (hypoglycémique) du glimépiride.
Par conséquent, pendant toute la durée de la grossesse, le glimépiride est contre-indiqué.
Lors de l'utilisation de glimépiride et lors d'une planification ou d'une grossesse, une femme doit être transférée sous insulinothérapie dès que possible.
Période d'allaitement
On ignore si le glimépiride est excrété dans le lait maternel. On sait que le glimépiride pénètre dans le lait maternel des rates. Il est recommandé d'arrêter le traitement par glimépiride pendant la période d'allaitement, car d'autres dérivés de la sulfonylurée sont détectés dans le lait maternel et il existe un risque d'hypoglycémie chez le nouveau-né.
Influence pa capacité à conduire des véhicules ou à travailler avec des mécanismes.
La capacité de concentration et la vitesse de réaction peuvent diminuer en raison d'une hypoglycémie ou d'une hyperglycémie, ou, par exemple, en raison d'une détérioration de la vision. Cela peut créer un risque dans les situations où cette capacité est particulièrement importante (par exemple, conduire une voiture ou travailler avec des machines).
Le patient doit être averti de ne pas permettre le développement d'une hypoglycémie au volant. Cela est particulièrement vrai pour ceux qui sont mal ou pas du tout capables de reconnaître les symptômes des précurseurs de l'hypoglycémie, et ceux qui ont souvent des épisodes d'hypoglycémie. Il est nécessaire d’évaluer soigneusement la nécessité de conduire des véhicules ou de travailler avec des machines dans de telles circonstances.

Interactions médicamenteuses avec Amaril

L'utilisation simultanée d'Amaril avec certains médicaments peut entraîner à la fois une diminution et une augmentation de l'action hypoglycémiante du glimépiride. Par conséquent, les autres médicaments doivent être pris uniquement selon les directives ou sur notification du médecin. Le glimépiride est métabolisé par le cytochrome P450 2S9 (CYP2C9). Il est connu qu'en raison de l'administration simultanée d'inducteurs (par exemple, la rifampicine) ou d'inhibiteurs du CYP2C9 (par exemple, le fluconazole), ce métabolisme peut changer. Les résultats de l'étude d'interaction ip vivo ont montré que le fluconazole, l'un des inhibiteurs les plus puissants du CYP2C9, double environ l'AUC du glimépiride. L’expérience de l’utilisation d’Amaril et d’autres dérivés de la sulfonylurée en témoigne. Potentialisation de l'action hypoglycémiante et, par conséquent, dans certains cas, l'hypoglycémie, peut se produire dans le cas de la réception glimépiride simultanée des médicaments tels que la phenylbutazone, azapropazone, et oxyphenbutazone, la sulfinpyrazone, antidiabétiques insuline et orale preperaty, des sulfonamides à action prolongée, la metformine, les tétracyclines, les salicylates et PASK, inhibiteurs de la MAO, stéroïdes anabolisants et hormones sexuelles masculines, antibiotiques quinolones, chloramphénicol, probénécide, anticoagulum coumarin yantas, miconazole, fenfluramine, pentoxifylline (lorsqu'elle est administrée par voie parentérale à forte dose), fibrates, tritokvaline, inhibiteurs de l'ECA, fluconazole, fluoxétine, allopurinol, sympatholytiques, cyclo-, tro- et ifosfamides.
Une réduction de l’effet hypoglycémique et, par conséquent, une augmentation de la glycémie peuvent se produire avec l’utilisation simultanée de tels médicaments: (dose élevée) et ses dérivés, laxatifs (usage à long terme), phénytoïne, diazoxide, glucagon, barbituriques et rifampicine, acétozolam identifiant
Les antagonistes des récepteurs H2, les β-bloquants adrénergiques, la clonidine et la réserpine peuvent entraîner à la fois une potentialisation et une réduction de l’action hypoglycémique. Sous l'influence de sympatholytiques, tels que les β-bloquants adrénergiques, la clonidine, la guanéthidine et la réserpine, les manifestations de la contre-régulation adrénergique de l'hypoglycémie peuvent être totalement absentes. La consommation d'alcool peut renforcer ou affaiblir l'action hypoglycémiante du glimépiride de manière imprévue.
Le glimépiride peut à la fois augmenter et diminuer l’effet des dérivés de la coumarine.

Surdosage d'Amaryl, symptômes et traitement

Peut conduire à une hypoglycémie, qui dure de 12 à 72 heures, et peut réapparaître après la première diminution de la gravité des symptômes. Les symptômes peuvent apparaître 24 heures après l’absorption du médicament. En règle générale, l'observation en clinique est recommandée pour ces patients. Des nausées, des vomissements et des douleurs épigastriques peuvent survenir. L'hypoglycémie peut souvent être accompagnée de symptômes neurologiques tels qu'anxiété, tremblements, vision trouble, coordination, somnolence, coma et convulsions.
Le traitement consiste tout d’abord à empêcher l’absorption du médicament. Pour ce faire, vous devez provoquer des vomissements, boire de l'eau ou de la limonade, prendre du charbon activé et du sulfate de sodium. Si une grande quantité de glimépiride est prise, un lavage gastrique est indiqué, suivi de l'utilisation de charbon actif et de sulfate de sodium. En cas de surdosage grave, une hospitalisation en unité de soins intensifs est nécessaire. Dès que possible, l'administration de glucose doit être instaurée: si nécessaire, une injection intraveineuse unique de 50 ml de p-ra à 50%, puis une perfusion de 10% de p-ra, permettant de surveiller en permanence la glycémie. Un traitement ultérieur est symptomatique.
En cas d’hypoglycémie, en particulier chez les jeunes enfants ayant pris accidentellement Amaryl, il convient de surveiller attentivement la dose de glucose injectée pour éviter le risque de survenue d’une hyperglycémie dangereuse. Il est important de surveiller en permanence la glycémie.

Conditions de stockage du médicament Amaryl

Dans le lieu sombre à une température de 15-25 ° C

AMARIL

Comprimés de couleur rose, oblongs, plats, à risque de division des deux côtés, portant les inscriptions "NMK" et stylisée "h" des deux côtés.

Excipients: lactose monohydraté, carboxyméthylamidon sodique (type A), povidone 25 000, cellulose microcristalline, stéarate de magnésium, oxyde de fer rouge (E172).

15 pièces - blisters (2) - packs de carton.
15 pièces - blisters (4) - packs de carton.
15 pièces - blisters (6) - packs de carton.
15 pièces - blisters (8) - packs de carton.

Comprimés de couleur verte, oblongs, plats, à risque de division des deux côtés, portant les inscriptions "NMM" et stylisée "h" des deux côtés.

Excipients: lactose monohydraté, carboxyméthylamidon sodique (type A), povidone 25 000, cellulose microcristalline, stéarate de magnésium, oxyde de fer jaune (E172), indigo carmin (E132).

15 pièces - blisters (2) - packs de carton.
15 pièces - blisters (4) - packs de carton.
15 pièces - blisters (6) - packs de carton.
15 pièces - blisters (8) - packs de carton.

Les comprimés sont jaune pâle, oblongs, plats, avec une ligne de séparation des deux côtés, avec la gravure "NMN" et un "h" stylisé des deux côtés.

Excipients: lactose monohydraté, carboxyméthylamidon sodique (type A), povidone 25 000, cellulose microcristalline, stéarate de magnésium, colorant de fer oxyde jaune (E172).

15 pièces - blisters (2) - packs de carton.
15 pièces - blisters (4) - packs de carton.
15 pièces - blisters (6) - packs de carton.
15 pièces - blisters (8) - packs de carton.

Comprimés de couleur bleue, oblongs, plats, à risque de division des deux côtés, portant les inscriptions "NMO" et stylisée "h" des deux côtés.

Excipients: lactose monohydraté, carboxyméthylamidon sodique (type A), povidone 25 000, cellulose microcristalline, stéarate de magnésium, indigo carmin (E132).

15 pièces - blisters (2) - packs de carton.
15 pièces - blisters (4) - packs de carton.
15 pièces - blisters (6) - packs de carton.
15 pièces - blisters (8) - packs de carton.

Hypoglycémiant oral est un dérivé de sulfonylurée de troisième génération.

Le glimépiride réduit la concentration de glucose dans le sang, principalement en raison de la stimulation de la libération d'insuline par les cellules β du pancréas. Son effet est principalement lié à la capacité améliorée des cellules β du pancréas à répondre à une stimulation physiologique avec du glucose. Par rapport au glibenclamide, le glimépiride administré à faibles doses provoque la libération d’une quantité d’insuline plus faible lorsque la même diminution de la concentration de glucose dans le sang est atteinte. Ce fait témoigne en faveur de la présence d'effets hypoglycémiques extrapancréatiques sur le glimépiride (sensibilité accrue des tissus à l'insuline et à l'effet insulinomimétique).

Sécrétion d'insuline. Comme tous les autres dérivés de sulfonylurée, le glimépiride régule la sécrétion d'insuline en interagissant avec les canaux potassiques sensibles à l'ATP situés sur les membranes des cellules β. Contrairement aux autres dérivés de sulfonylurée, le glimépiride se lie sélectivement à une protéine de masse moléculaire de 65 kilodaltons, située dans les membranes des cellules β du pancréas. Cette interaction du glimépiride avec sa protéine de liaison régule l’ouverture ou la fermeture des canaux potassiques sensibles à l’ATP.

Glimepirid ferme les canaux potassiques. Cela provoque une dépolarisation des cellules β et conduit à la découverte de canaux calciques sensibles au voltage et à l'entrée de calcium dans la cellule. En conséquence, une augmentation de la concentration en calcium intracellulaire active la sécrétion d'insuline par exocytose.

Le glimépiride est beaucoup plus rapide et, par conséquent, entre plus souvent dans une liaison et est libéré de la liaison avec une protéine liée à celle-ci que le glibenclamide. On suppose que cette propriété du taux élevé d'échange du glimépiride avec une protéine qui s'y lie provoque son effet prononcé de sensibilisation des cellules β au glucose et leur protection contre la désensibilisation et une déplétion prématurée.

L'augmentation de la sensibilité des tissus à l'insuline. Le glimépiride renforce les effets de l'insuline sur l'absorption du glucose par les tissus périphériques.

Effet insulinomimétique. Le glimépiride a des effets similaires à ceux de l'insuline sur l'absorption de glucose par les tissus périphériques et la libération de glucose par le foie.

L'absorption du glucose par les tissus périphériques s'effectue par son transport dans les cellules musculaires et les adipocytes. Le glimépiride augmente directement le nombre de molécules transportant le glucose dans les membranes plasmiques des cellules musculaires et des adipocytes. Une augmentation de l'ingestion de cellules de glucose entraîne l'activation de la phospholipase C spécifique du glycosylphosphatidylinositol. En conséquence, la concentration en calcium intracellulaire diminue, entraînant une diminution de l'activité de la protéine kinase A, qui à son tour entraîne une stimulation du métabolisme du glucose.

Le glimépiride inhibe la libération de glucose par le foie en augmentant la concentration de fructose-2,6-bisphosphate, qui inhibe la gluconéogenèse.

Effet sur l'agrégation plaquettaire. Le glimépiride réduit l’agrégation plaquettaire in vitro et in vivo. Cet effet semble être associé à une inhibition sélective de la COX, responsable de la formation du thromboxane A, un important facteur d'agrégation plaquettaire endogène.

Action anti-athérogène. Glimepirid contribue à la normalisation des lipides, réduit le taux de malondialdéhyde dans le sang, ce qui entraîne une diminution significative de la peroxydation des lipides. Chez les animaux, le glimépiride entraîne une diminution significative de la formation de plaques athérosclérotiques.

Réduire la gravité du stress oxydatif, qui est constamment présent chez les patients atteints de diabète de type 2. Glimepirid augmente le niveau d'α-tocophérol endogène, l'activité de la catalase, la glutathion peroxydase et la superoxyde dismutase.

Effets cardiovasculaires. Par le biais des canaux potassiques sensibles à l'ATP, les dérivés de sulfonylurée affectent également le système cardiovasculaire. Par rapport aux dérivés de sulfonylurée traditionnels, le glimépiride a un effet significativement plus faible sur le système cardiovasculaire, ce qui peut s'expliquer par la nature spécifique de son interaction avec le canal potassique sensible à l'ATP qui s'y lie.

Chez les volontaires en bonne santé, la dose minimale efficace de glimépiride est de 0,6 mg. L'effet du glimépiride est lié à la dose et reproductible. La réponse physiologique à l'activité physique (réduction de la sécrétion d'insuline) tout en prenant du glimépiride persiste.

Il n'y a pas de différence d'effet significative selon que le médicament a été pris 30 minutes avant un repas ou juste avant un repas. Chez les patients diabétiques, un contrôle métabolique suffisant peut être obtenu dans les 24 heures avec une seule dose du médicament. De plus, dans le cadre d’une étude clinique menée chez 12 des 16 patients présentant une insuffisance rénale (CC 4–79 ml / min), un contrôle métabolique suffisant a également été obtenu.

Traitement d'association avec la metformine. Chez les patients présentant un contrôle métabolique insuffisant lors de l'utilisation de la dose maximale de glimépiride, un traitement d'association par le glimépiride et la metformine peut être instauré. Deux études en association ont montré une amélioration du contrôle métabolique par rapport à celle du traitement de chacun de ces médicaments séparément.

Traitement d'association avec l'insuline. Chez les patients dont le contrôle métabolique est insuffisant, une insulinothérapie simultanée peut être instaurée tout en prenant du glimépiride à des doses maximales. Selon les résultats de deux études portant sur l’utilisation de cette association, on obtient la même amélioration du contrôle métabolique qu’avec l’utilisation d’une seule insuline. Cependant, une dose d'insuline plus faible est nécessaire en association.

Lors de la comparaison des données obtenues avec une administration unique et multiple (1 heure / jour) de glimépiride, il n'y avait pas de différences significatives dans les paramètres pharmacocinétiques, et leur variabilité entre différents patients était très faible. L’accumulation significative du médicament est absente.

Avec la prise répétée du médicament à l'intérieur d'une dose quotidienne de 4 mg de Cmax dans le sérum est atteint après environ 2,5 h et est de 309 ng / ml. Il existe une relation linéaire entre la dose et Cmax glimépiride dans le plasma sanguin, ainsi qu'entre la dose et l'ASC. En cas d'ingestion, la biodisponibilité du glimépiride est de 100%. Le repas n'a pas d'effet significatif sur l'absorption, à l'exception d'une légère décélération de sa vitesse.

Pour le glimépiride caractérisé par un très faible Vd (environ 8,8 L), approximativement égal à Vd l'albumine, un haut degré de liaison aux protéines plasmatiques (plus de 99%) et une faible clairance (environ 48 ml / min).

Le glimépiride est excrété dans le lait maternel et pénètre dans la barrière placentaire.

Le glimépiride est métabolisé dans le foie (principalement avec la participation de l'isoenzyme CYP2C9) avec formation de 2 métabolites - des dérivés hydroxylés et carboxylés, que l'on trouve dans l'urine et dans les selles.

T1/2 aux concentrations plasmatiques du médicament dans le sérum, ce qui correspond à un schéma posologique à doses multiples, est d'environ 5-8 heures. Après la prise de glimépiride à fortes doses de T1/2 augmente légèrement.

Après une administration orale unique, 58% du glimépiride est excrété par les reins et 35% par les intestins. La substance active non modifiée n'est pas détectée dans les urines.

T1/2 les métabolites hydroxylés et carboxylés du glimépiride étaient d'environ 3-5 heures et de 5-6 heures, respectivement.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques spéciales

Les paramètres pharmacocinétiques sont similaires chez les patients de sexe et de groupe d’âge différents.

Les patients dont la fonction rénale est altérée (avec un faible CQ) ont tendance à augmenter la clairance du glimépiride et à réduire ses concentrations moyennes dans le sérum, ce qui est très probablement dû à une élimination plus rapide du médicament en raison de sa faible liaison aux protéines. Ainsi, dans cette catégorie de patients, il n’ya pas de risque supplémentaire de cumul de glimépiride.

- diabète sucré de type 1;

- acidocétose diabétique, précome diabétique et coma;

- fonction hépatique anormale grave (manque d’expérience clinique avec l’application);

- dysfonctionnement rénal grave, incl. patients sous hémodialyse (manque d'expérience clinique);

- lactation (allaitement);

- l'âge des enfants (manque d'expérience clinique);

- maladies héréditaires rares telles que l'intolérance au galactose, le déficit en lactase ou la malabsorption du glucose-galactose;

- hypersensibilité au médicament;

- Hypersensibilité à d’autres dérivés de sulfonylurée et à des sulfamides (risque de réactions d’hypersensibilité).

Avec prudence devrait utiliser le médicament dans les premières semaines de traitement (risque accru d'hypoglycémie); en présence de facteurs de risque de survenue d'une hypoglycémie (peut nécessiter un ajustement de la posologie du glimépiride ou de l'ensemble du traitement); avec des maladies intercurrentes pendant le traitement ou avec une modification du mode de vie des patients (modification du régime alimentaire et des heures de repas, augmentation ou diminution de l'activité physique); en cas d'insuffisance de glucose-6-phosphate déshydrogénase; avec des violations de l'absorption des aliments et des médicaments du tractus gastro-intestinal (obstruction intestinale, parésie intestinale).

En règle générale, la dose du médicament Amaryl est déterminée par la concentration cible de glucose dans le sang. Le médicament doit être utilisé à une dose minimale suffisante pour permettre le contrôle métabolique nécessaire.

Pendant le traitement par Amaryl, il est nécessaire de déterminer régulièrement le taux de glucose dans le sang. De plus, il est recommandé de surveiller régulièrement le taux d'hémoglobine glyquée.

La violation du médicament, par exemple, en sautant la dose suivante, ne doit pas être reconstituée par une administration ultérieure du médicament à une dose plus élevée.

Le médecin doit informer à l'avance le patient des mesures à prendre en cas de erreurs dans la prise d'Amaryl (en particulier lors du saut de la dose suivante ou des repas), ou dans les cas où il est impossible de prendre le médicament.

Les comprimés du médicament Amaryl doivent être pris entiers, sans mastication, avec une quantité suffisante de liquide (environ 1/2 tasse). Si nécessaire, les comprimés d'Amaryl peuvent être divisés en deux parties égales le long des risques.

La dose initiale d'Amaryl est de 1 mg 1 heure / jour. Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée progressivement (à intervalles de 1 à 2 semaines) sous le contrôle régulier de la glycémie et dans l'ordre suivant: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) par jour..

Chez les patients présentant un diabète sucré bien contrôlé, la dose quotidienne du médicament est généralement comprise entre 1 et 4 mg. Une dose quotidienne de plus de 6 mg n'est plus efficace que chez un petit nombre de patients.

Le moment de la prise d'Amaryl et la distribution de la dose au cours de la journée sont déterminés par le médecin en tenant compte du mode de vie du patient (heure des repas, quantité de l'effort physique). En règle générale, la dose journalière est prescrite dans une réception, juste avant un petit-déjeuner complet ou, si la dose quotidienne n'a pas été prise, juste avant le premier repas principal. Il est très important de ne pas sauter de repas après avoir pris les comprimés d'Amaril.

Depuis L’amélioration du contrôle métabolique est associée à une sensibilité accrue à l’insuline et, pendant le traitement, il est possible de réduire le besoin de glimépiride. Afin d'éviter le développement d'une hypoglycémie, il est nécessaire de réduire la dose rapidement ou d'arrêter de prendre Amaryl.

Conditions dans lesquelles un ajustement de la posologie du glimépiride peut également être nécessaire:

- perte de poids;

- les changements de mode de vie (modification du régime alimentaire, de l'heure des repas, du volume d'activité physique);

- l'apparition d'autres facteurs susceptibles de favoriser le développement d'une hypoglycémie ou d'une hyperglycémie.

Le traitement par le glimépiride est généralement de longue durée.

Transfert d’un patient d’un autre médicament hypoglycémique par voie orale à un traitement par Amaryl

Il n'y a pas de relation exacte entre les doses d'Amaryl et d'autres hypoglycémiants oraux. Lors du transfert de ces médicaments vers Amaril, la dose quotidienne initiale recommandée de ce dernier est de 1 mg (même si le patient est transféré vers Amaryl à partir de la dose maximale d'un autre hypoglycémiant oral). Toute augmentation de la dose doit être effectuée par étapes, en tenant compte de la réaction au glimépiride conformément aux recommandations ci-dessus. Il est nécessaire de considérer l'intensité et la durée de l'effet de l'agent hypoglycémique précédent. Une interruption du traitement peut être nécessaire pour éviter un effet additif augmentant le risque d'hypoglycémie.

Utiliser en association avec la metformine

Chez les patients présentant un diabète sucré insuffisamment contrôlé, lors de la prise de glimépiride ou de metformine à des doses quotidiennes maximales, un traitement peut être instauré avec une association de ces deux médicaments. Dans ce cas, un traitement plus précoce au glimépiride ou à la metformine se poursuit aux mêmes doses et l'administration supplémentaire de metformine ou de glimépiride est débutée à partir d'une faible dose, qui est ensuite ajustée en fonction du niveau cible de contrôle métabolique, jusqu'à la dose quotidienne maximale. Le traitement d'association doit être instauré sous surveillance médicale stricte.

Utiliser en association avec de l'insuline

Les patients présentant un diabète sucré insuffisamment contrôlé tout en prenant du glimépiride à la dose quotidienne maximale peuvent recevoir simultanément de l'insuline. Dans ce cas, la dernière dose de glimépiride attribuée au patient reste inchangée. Dans ce cas, le traitement à l'insuline commence par de faibles doses, qui augmentent progressivement sous le contrôle de la concentration de glucose dans le sang. Le traitement combiné est effectué sous surveillance médicale attentive.

Les patients présentant une insuffisance rénale peuvent être plus sensibles à l'effet hypoglycémiant du glimépiride. Les données sur l'utilisation du médicament Amaryl chez les patients présentant une insuffisance rénale sont limitées.

Les données sur l'utilisation du médicament Amaryl chez les patients présentant une insuffisance hépatique sont limitées.

Du côté du métabolisme: une hypoglycémie est possible, ce qui, comme avec l'utilisation d'autres dérivés de sulfonylurée, peut être prolongé. Symptômes de l'hypoglycémie - maux de tête, faim, nausées, vomissements, fatigue, somnolence, troubles du sommeil, anxiété, agressivité, troubles de la concentration, vigilance et vitesse de réaction, dépression, confusion, troubles de l'élocution, aphasie, troubles de la vue, tremblements, parésie, troubles sensoriels, vertiges, perte de contrôle de soi, délire, convulsions cérébrales, somnolence ou perte de conscience jusqu’au coma, respiration superficielle, bradycardie. En outre, il peut y avoir des manifestations de contre-régulation adrénergique en réponse à une hypoglycémie, telles que sueurs froides et collantes, anxiété, tachycardie, hypertension artérielle, angine de poitrine, palpitations et troubles du rythme cardiaque. Le tableau clinique d'hypoglycémie sévère peut ressembler à un accident vasculaire cérébral. Les symptômes de l'hypoglycémie disparaissent presque toujours après son élimination.

De la part de l’organe de la vision: des troubles visuels transitoires dus à une modification de la concentration de glucose dans le sang sont possibles (surtout au début du traitement). Ils sont causés par un changement temporaire du gonflement du cristallin, dépendant de la concentration de glucose dans le sang et donc du changement de l'indice de réfraction du cristallin.

Au niveau du système digestif: rarement - nausées, vomissements, sensation de lourdeur ou de lourdeur dans l'épigastre, douleurs abdominales, diarrhée; dans certains cas, hépatite, activité accrue des enzymes hépatiques et / ou de la cholestase et de la jaunisse, pouvant évoluer vers une insuffisance hépatique mettant en jeu le pronostic vital, mais pouvant être annulée si le médicament est arrêté.

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