Acarbose (Acarbose)

Article non trouvé.

La pharmacie Internet "Apteka-VIP" a été fondée en 2007 à Orsk. Le but de la création est d'élargir le réseau de pharmacies de la ville et de livrer des médicaments à domicile par service de courrier.

Tous les médicaments achetés sont testés pour leur authenticité et leur assurance qualité! Aujourd'hui, la pharmacie emploie 7 pharmaciens et 12 coursiers. Notre objectif est d'être le meilleur!

© Pharmacie 2007-2016

Tous les prix sont en roubles.

La pharmacie Internet "Apteka-VIP" fait partie du groupe des plus grandes pharmacies Internet de la région d'Orenbourg.

Acarbose

Description au 17 janvier 2017

  • Nom latin: Acarbosum
  • Code ATC: A10BF01
  • Formule chimique: C25H43NON18
  • Code CAS: 56180-94-0

Nom chimique

[1S- (1fal, 4fal, 5beta, 6fal)] - 0-4,6-didésoxy-4 - [[4,5,6-trihydroxy-3- (hydroxyméthyl) -2-cyclohexén-1-yl] amino] -alpha-D-glucopyranosyl- (1-4) -0-alpha-D-glucopyranosyl- (1-4) -D-glucose ou (2R, 3R, 4R, 5S, 6R) -5 - [(2R, 3R, 4R, 5S, 6R) - 5 - [(2R, 3R, 4S, 5S, 6R) -3,4-dihydroxy-6-méthyl-5 - [[(1S, 4R, 5S, 6S) - 4,5, 6-trihydroxy-3- (hydroxyméthyl) cyclohex-2-én-1-yl] amino] oxane-2-yl] oxy-3,4-dihydroxy-6- (hydroxyméthyl) oxane-2-yl] oxy-6 - (hydroxyméthyl) oxane-2,3,4-triol (IUPAC).

Propriétés chimiques

Hydrates de carbone du groupe des oligosaccharides L'acarbose est un blanc ou un blanc avec n'importe quelle nuance de poudre soluble dans l'eau. La substance est obtenue à partir d'Actinoplanes utahensis par fermentation. Le poids moléculaire du composé chimique est de 645,6 grammes par mole. L'outil est disponible sous forme de comprimés dosés à 50 ou 100 mg.

Action pharmacologique

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

L'agent soumet les oligo- et polysaccharides à des réactions d'hydrolyse en inhibant de manière compétitive l'alpha-amylase pancréatique et les alpha-glucosidases liées à la membrane intestinale. Sous l'action de l'acarbose dans la lumière de l'intestin grêle, les di-, oligo- et trisaccharides sont clivés en divers monosaccharides et glucose. L'intensité de la formation et de l'absorption du glucose dans l'intestin est réduite, le taux de glucose quotidien dans le sang est stabilisé. Le médicament ne stimule pas l’incrétion d’insuline et ne provoque pas d’hypoglycémie.

La substance n'est pas mutagène, n'affecte pas la fertilité et la capacité de reproduction dans son ensemble.

L'administration systématique du médicament chez les patients présentant une tolérance au glucose altérée réduit le risque de diabète de type 2, d'infarctus du myocarde et de maladies cardiovasculaires.

L'acarbose a un faible degré d'absorption systémique, environ 35%. Biodisponibilité de l'ordre de 1-2%. La concentration maximale de la substance elle-même est observée dans le sang une heure après l'administration et ses métabolites 14 heures après le jour.

Chez les personnes souffrant d'insuffisance rénale, le niveau de concentration maximale est augmenté jusqu'à 5 fois. Chez les patients âgés, ce chiffre augmente de 1,5 fois.

Le médicament est métabolisé dans le tube digestif avec la participation de bactéries intestinales et d'enzymes digestives. Akarbose contient environ 13 métabolites. Ce sont principalement des dérivés du 4-méthylpyrogallol. La substance inchangée (environ la moitié de la dose) est excrétée avec les matières fécales dans les 96 heures. Environ 35% des fonds sont excrétés sous forme de métabolites par les reins. La demi-vie est de 4 heures (phase de distribution) et jusqu'à 10 heures (phase d'élimination).

Indications d'utilisation

Le médicament est utilisé pour traiter:

  • diabète de type 2, avec l’inefficacité d’autres méthodes;
  • en cas de diabète sucré de type 1 dans le cadre d’un traitement complexe (régime alimentaire et exercice).

Contre-indications

L'outil est contre-indiqué pour recevoir:

  • avec des allergies à l'acarbose;
  • patients atteints d'acidocétose diabétique, de cirrhose du foie;
  • dans la maladie intestinale inflammatoire chronique et aiguë, accompagnée de troubles digestifs et de l'absorption;
  • les patients atteints du syndrome de Remheld;
  • les femmes allaitantes;
  • avec des pathologies du tube digestif, accompagnées de colite ulcéreuse, de flatulences, d'obstruction intestinale (même partielle);
  • un patient souffrant de sténoses et d'ulcères de l'intestin, de grandes hernies;
  • dans l'insuffisance rénale chronique;
  • pendant la grossesse.

La prudence est prise lors de la prise Acarbose:

  • patients atteints d'infections, de blessures, après des interventions chirurgicales;
  • en état de fièvre;
  • personnes de moins de 18 ans.

Effets secondaires

Les réactions indésirables les plus courantes du tractus gastro-intestinal:

  • augmentation de la flatulence, de la diarrhée, des douleurs abdominales, des vomissements, une indigestion;
  • nausée, obstruction intestinale complète ou partielle;
  • jaunisse, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, hépatite.

Peut également être observé: œdème, thrombocytopénie, urticaire, éruption cutanée, érythème.

Acarbose, mode d'emploi (méthode et dosage)

Comprimés administrés par voie orale, 20 minutes avant un repas ou une heure après un repas.

Aux premiers stades du traitement, 50 mg du médicament sont utilisés 3 fois par jour, puis la posologie est progressivement augmentée à 0,1-0,2 g, en fonction de la tolérance.

En moyenne, la posologie pour les patients pesant moins de 60 kg est de 50 mg, plus de 60 kg - 300 mg par jour. La dose quotidienne maximale est de 0,6 gramme.

Pour la prophylaxie, l'agent est prescrit à raison de 50 mg par jour et, sur une période de 3 mois, il est augmenté progressivement jusqu'à 0,1 g.

Surdose

Avec un surdosage observé: diarrhée et flatulences. En thérapie, il est recommandé de ne rien manger ni boire qui contient des glucides pendant 4-6 heures.

Interaction

L’effet hypoglycémique du médicament est renforcé par l’action des dérivés de sulfonylurée, de metformine et d’insuline.

La kolestiramine, les antiacides et les adsorbants actifs dans l'intestin réduisent l'efficacité du traitement à l'acarbose.

Les glucocorticoïdes, les œstrogènes, les hormones thyroïdiennes, les diurétiques thiazidiques, les phénothiazines, la phénytoïne, les contraceptifs oraux, l’acide nicotinique, l’isoniazide, les stimulants adrénergiques et d’autres médicaments provoquant une hypoglycémie réduisent considérablement l’activité du médicament, jusqu’à la décomposition du diabète.

Instructions spéciales

Pendant le traitement avec le médicament devrait suivre les recommandations du médecin, suivre un régime. Les boissons et les aliments contenant des glucides et du sucre peuvent causer des troubles intestinaux.

Pendant le traitement, il est également recommandé de contrôler la glycémie, l’urine, l’hémoglobine glyquée et les transaminases, en particulier au cours des 12 premiers mois de traitement.

Avec des doses croissantes de plus de 0,3 gramme par jour, il y aura une légère réduction de l'hyperglycémie et une augmentation du risque d'hyperfermentémie.

Pendant le traitement, l'agent doit se rappeler que le sucre alimentaire normal se décompose lentement et ne permet pas d'éliminer rapidement l'hypoglycémie. Pour éliminer cet état, il est recommandé d’utiliser de fortes doses de glucose (pas de saccharose), de préférence par voie intraveineuse.

Pour les enfants

Le médicament n'est généralement pas prescrit aux enfants de moins de 18 ans.

Préparations contenant (analogues)

Les avis

Les critiques d'un médicament contre le diabète sont pour la plupart positives. L'effet indésirable le plus fréquent et le plus préoccupant est l'augmentation des gaz et des malaises gastriques. Avis sur l'acarbose pour la perte de poids sont divisés. Quelqu'un est venu avec ce médicament, et quelqu'un après avoir pris des pilules commence à utiliser activement le bonbon et perd le contrôle. Il convient de noter que pendant le traitement, il est nécessaire de suivre un régime, sinon l'efficacité du traitement est fortement réduite.

Prix ​​Acarbose, où acheter

Le prix des comprimés Glucobay est d'environ 560 roubles pour 30 pièces, à raison de 100 mg.

Éducation: Elle a obtenu un diplôme en pharmacie du Rivne State Basic Medical College. Elle est diplômée de l'Université de médecine de l'État de Vinnitsa. M.I.Pirogov et stage à sa base.

Expérience professionnelle: De 2003 à 2013, elle a travaillé en tant que pharmacienne et chef de kiosque de pharmacie. Elle a reçu des diplômes et des marques de distinction pour ses nombreuses années de dur labeur. Des articles médicaux ont été publiés dans des publications locales (journaux) et sur divers portails Internet.

Recette Acarbose en latin

Groupe pharmacothérapeutique А10ВF01 - hypoglycémiants oraux. Inhibiteurs d'alpha glucosidase.

L'action pharmacologique principale: concerne les moyens permettant de réduire la glycémie, le mécanisme d'action du médicament consiste à supprimer les alpha-glucosidases intestinales impliquées dans la digestion des di-, oligo et polysaccharides, à ralentir l'absorption des glucides et à réduire l'absorption du glucose par les sucres; ceci est dû à l'effet spécifique de l'acarbose après un repas: en régulant l'absorption du sucre de l'intestin, le médicament réduit les fluctuations quotidiennes de la glycémie et contribue à sa réduction.

INDICATIONS: Diabète sucré (diabète sucré) de type 2 BPF (recommandation pour l'utilisation de médicaments dans le British National Formulary, 60ème édition) - traitement d'association en combinaison avec un régime alimentaire, prévention du diabète (diabète sucré) de type 2 chez les patients présentant une altération confirmée de la tolérance au glucose (PTH).

Posologie et administration: la dose optimale est définie individuellement. Acarbose est prescrit uniquement aux adultes, le traitement est instauré à une dose de 50 mg 3 r / jour (nombre de fois par jour), puis, si nécessaire, la dose peut être augmentée à 100 mg 3 r / jour (nombre de fois par jour), dans certains cas - 200 mg 3 r / jour (nombre de fois par jour), en cas d'efficacité insuffisante du traitement, il est recommandé d'augmenter la dose 4 à 8 semaines après le début du traitement, la dose journalière moyenne d'acarbose atteint 300 mg chez les personnes âgées et les insuffisants hépatiques, une modification du schéma thérapeutique n'est pas nécessaire, La durée du traitement n'est pas limitée.

Effets indésirables liés à l’utilisation de médicaments: flatulences, douleurs dans la région épigastrique, diarrhée, nausées (ces symptômes s’accentuant avec des erreurs dans l’alimentation), obstruction intestinale, jaunisse et / ou hépatite, éruption cutanée, érythème, exanthème, urticaire, œdème, augmentation de l’activité des transaminases hépatiques, passe complètement après le retrait du médicament.

Contre-indications à la consommation de drogues: h. Maladies intestinales (chroniques) avec troubles graves de la digestion et de l'absorption, états accompagnés de flatulences (petites poussées, grosses hernies, sténose et ulcères de l'intestin), l'efficacité et la sécurité d'emploi de l'acarbose chez les patients de moins de 18 ans n'étant pas établies, grossesse, période d'alimentation allaitement, sensibilité individuelle à l’acarbose et / ou aux excipients, insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <25 мл /мин); рекомендуется контроль уровня "печеночных" ферментов, поскольку при лечении препаратом возможно бессимптомное повышение уровня "печеночных" ферментов.

Formes de libération de médicaments: Tableau. (Comprimés) sur 100 mg, 50 mg

VisaModia avec d'autres médicaments

Prendre avec des médicaments sulfonylurée, metformine, insuline - réduire la concentration de glucose dans le sang, affaiblir l'effet de l'acarbose, tandis que la nomination de la cholestyramine, des sorbants intestinaux et des préparations enzymatiques; affecte la biodisponibilité de la digoxine

Caractéristiques d'utilisation chez les femmes pendant la grossesse et l'allaitement

Grossesse contre-indiquée; ;
Allaitement: Contre-indiqué

Caractéristiques d'utilisation en cas d'insuffisance des organes internes

Fonction altérée du système cervical: recommandations spéciales Oui
Fonction altérée: pas de recommandations spéciales.
Insuffisance rénale Ne pas utiliser en cas d'insuffisance grave.
Troubles de la fonction respiratoire: Pas de recommandations spéciales.

Caractéristiques d'utilisation chez les enfants et les personnes âgées

Enfants de moins de 12 ans contre-indiqués.
Personnes âgées et séniles: Pas de recommandations spéciales

Mesures d'application

Information pour le médecin: Il a un effet hypoglycémique, mais ne provoque pas d'hypoglycémie chez les patients à qui on ne prescrit qu'un régime alimentaire sans utilisation d'agents hypoglycémiques. Une hypoglycémie peut survenir si on prescrit de l'insuline ou des médicaments contenant de la sulfonylurée ou de la metformine. Pendant le traitement, le sucre alimentaire se décompose plus lentement en fructose et en glucose et ne convient donc pas à la correction rapide de l'hypoglycémie aiguë. Appliquez du sucre de raisin (glucose). Dans la fiche de consultation externe du patient diabétique (diabète sucré), il convient de noter la nomination de l’acarbose.
Information pour le patient: Suivez le régime alimentaire prescrit. Ne pas interrompre la consommation régulière d'acarbose h / s, la possibilité d'augmenter le taux de sucre dans le sang. En cas de non-respect du régime alimentaire prescrit, les effets indésirables du tractus gastro-intestinal (tractus gastro-intestinal) peuvent augmenter. En cas de dysfonctionnement marqué de l'intestin, réduisez la dose du médicament. L'utilisation de sucre alimentaire et de ses produits peut provoquer des troubles intestinaux et une diarrhée pendant le traitement.

Acarbose
Acarbosum

Ferme le groupe

Les analogues

Glucobay, alumine, sadifit, arfazétine,

Recette

Action pharmacologique

Hypoglycémique. Inhibe de manière compétitive et réversible l’alpha-amylase pancréatique (hydrolyse les polysaccharides en oligosaccharides) et les alpha-glucosidases liées à la membrane intestinale (décompose les oligo-, tri- et disaccharides en glucose et autres monosaccharides) dans la lumière de l’intestin grêle. Réduit la formation et l'absorption du glucose dans l'intestin, réduit l'hyperglycémie postprandiale et les fluctuations quotidiennes du glucose dans le sang. Il n'augmente pas l'incrétion d'insuline et ne provoque pas d'hypoglycémie.
Dans des études expérimentales in vitro et in vivo, aucun signe de mutagénicité n’a été trouvé. L'introduction de nourriture chez le rat n'a eu aucune incidence sur la fertilité et la capacité générale de reproduction.

Environ 35% de la dose administrée est absorbée par le tractus gastro-intestinal, probablement sous forme de métabolites (dont 2% sous forme active), la biodisponibilité est de 1 à 2%. Atteinte de la Cmax après 1 heure, métabolites - après 14 à 24 heures Chez les patients insuffisants rénaux (Cl créatinine

Glukobay - instructions officielles d'utilisation

Numéro d'inscription: П N012033 / 01

Nom commercial: Glucobay®

Dénomination commune internationale: acarbose

Forme de dosage: comprimés

Composition:
chaque comprimé contient:

Ingrédient actif: acarbose - 50 mg ou 100 mg,
Excipients: dioxyde de silicium colloïdal anhydre - 0,25 mg ou 0,50 mg, stéarate de magnésium - 0,50 ou 1,00 mg, amidon de maïs - 54,25 ou 108,50, cellulose microcristalline - 30 mg ou 60 mg, respectivement.

Description:
Comprimés à 50 mg: de couleur blanche ou blanche à tendance jaunâtre, de comprimés ronds biconvexes portant l’inscription du marquage de l’entreprise (croix de Bayer) sur un côté et la posologie «G 50» au verso.
Comprimés 100 mg - comprimés biconvexes oblongs, blancs ou blancs, avec une nuance jaunâtre, des deux côtés du risque, gravés sur un côté, indiquant que la posologie est «G 100».

Groupe pharmacothérapeutique: hypoglycémiant oral.

Code ATC: [A10BF01]

Propriétés pharmacologiques
Mécanisme d'action et pharmacodynamique
Le principe actif du médicament Glucobay® - acarbose, est un pseudotétrasaccharide d’origine microbienne. L’acarbose agit au niveau du tractus gastro-intestinal en inhibant l’activité des enzymes de l’intestin grêle (α-glucosidase), qui sont impliquées dans la dégradation des di-, oligo et polysaccharides. Il en résulte un retard lié à la dose dans la digestion des glucides, suivi par une libération et une absorption lentes du glucose, qui se forme lors de la dégradation des glucides. Ainsi, l'acarbose retarde et réduit l'augmentation postprandiale de la concentration de glucose dans le sang. En raison d'une absorption plus équilibrée du glucose de l'intestin, la concentration moyenne et ses fluctuations quotidiennes dans le sang diminuent. En cas d'augmentation de la concentration en hémoglobine glyquée, l'acarbose en réduit le niveau.

Chez les patients présentant une tolérance au glucose diminuée (NTG *), l'administration régulière d'acarbose réduit de 25% le risque de diabète de type 2. De plus, il a été constaté que dans ce cas l'incidence des maladies cardiovasculaires (de 49%) et de l'infarctus du myocarde (de 91%) était significativement réduite.

L'utilisation de l'acarbose dans le diabète sucré de type 2 réduit le risque de développer des maladies cardiovasculaires de 24% et l'infarctus du myocarde de 64%.

* IGT correspond à la glycémie 2 heures après un repas, comprise entre 7,8 et 11,1 mmol / L (140-200 mg / dL) et avec une glycémie à jeun de 5,6 à 7,0 mmol / L (100-1225 mg / dL). ).

Pharmacocinétique
Aspiration Environ 35% de la dose administrée est absorbée sous forme de métabolites, moins de 2% sous forme active. Il est métabolisé dans le tractus gastro-intestinal, principalement par les bactéries intestinales et, partiellement, par les enzymes digestives, avec formation d'au moins 13 composés sous forme de conjugués sulfate, méthyle et glucuron. Un métabolite, un produit de clivage d'une molécule de glucose dans l'acarbose, a la capacité d'inhiber l'alpha-glucosidase. Après la prise de Glucobay® par voie orale, la concentration maximale d'acarbose dans le plasma sanguin présente une crête moyenne de 52,2 ± 15,7 μg / l et de 586,3 ± 282,7 μg / l et est observée après 1,1 ± 0,3 heures et 20,7 ± 5,2 heures, respectivement. L'apparition du second pic est due, semble-t-il, à l'absorption des produits de décomposition bactérienne des parties profondes de l'intestin grêle. Les patients présentant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine comprise entre 150 et 300 mg / jour, présentaient des déviations cliniquement significatives des tests hépatiques fonctionnels (excédent de trois fois la limite supérieure de la normale). Ces modifications peuvent être de courte durée et transitoires et disparaissent indépendamment dans le contexte de la poursuite du traitement par Glucobay®..

Surdose
Si une forte dose de Glucobay ® est obtenue avec des aliments et / ou des boissons contenant des glucides (di, oligo, polysaccharides), une surdose peut être accompagnée de météorisme et de diarrhée. En cas de surdosage dans les prochaines 4-6 heures, les aliments ou les boissons contenant des glucides doivent être exclus du régime alimentaire.
Lors de la prise de Glucobaya ® à une dose élevée, hormis le fait de manger, le développement de symptômes intestinaux n’est pas attendu.

Interaction avec d'autres médicaments
Les aliments contenant du saccharose et du saccharose, lorsqu'ils sont associés à Glucobay®, provoquent des sensations désagréables dans l'estomac, allant jusqu'à la diarrhée, qui sont causées par une fermentation accrue des glucides dans l'intestin. La kolestiramine, les adsorbants intestinaux et les préparations contenant des enzymes digestives peuvent influer sur l'efficacité de Glucobay ® lors de son utilisation. En association avec les réactions d'interaction diméthicone / siméthicone, aucune réaction n'a été observée. Dans certains cas, Glucobay ® modifie la biodisponibilité de la digoxine, ce qui peut nécessiter un ajustement de la posologie de la digoxine. Les dérivés de sulfonylurée, l'insuline et la metformine augmentent l'effet hypoglycémiant de l'acarbose. Les médicaments qui causent une hyperglycémie, tels que les diurétiques thiazidiques, les glucocorticoïdes, les phénothiazines, les œstrogènes, les contraceptifs oraux, l'isoniazide, l'acide nicotinique, la phénytoïne, les adrénergiques, les hormones thyroïdiennes, les bloqueurs des canaux calciques «lents», réduisent considérablement l'activité des inhibiteurs lents du calcium, ainsi que l'activité ).

L'utilisation combinée de Glucobay ® et de néomycine par voie orale peut entraîner une diminution excessive de la glycémie postprandiale, ainsi qu'une augmentation de la fréquence et de la gravité des effets indésirables gastro-intestinaux. En cas d’effets secondaires graves, il est recommandé d’envisager la possibilité d’une réduction temporaire de la dose de Glucobay ®.

Instructions spéciales
Le respect strict d'un régime antidiabétique est obligatoire lors de l'utilisation de Glucobay®. Sans consultation avec un médecin, il n’est pas possible d’arrêter le médicament soi-même, ce dernier pouvant être accompagné d’une augmentation de la glycémie. En cas de non-respect du régime alimentaire prescrit par votre médecin, les réactions secondaires intestinales peuvent augmenter. Si les symptômes s'aggravent malgré une stricte observance du régime alimentaire, consultez votre médecin et réduisez la dose du médicament à court ou à long terme.

Glucobay® a un effet hypoclycémique, mais ne provoque pas d'hypoglycémie chez les patients qui ne sont prescrits que sous un régime alimentaire, sans prendre d'hypoglycémiant.

Si Glucobay® adhère à une insulinothérapie ou à des médicaments contenant de la sulfonylurée ou de la metformine, une hypoglycémie peut survenir, en raison du besoin réduit de ces médicaments, pouvant entraîner dans certains cas un coma hypoglycémique nécessitant une réduction de la dose. Il faut garder à l'esprit que Glucobay® ralentit la conversion du saccharose en fructose et en glucose, le saccharose ne pouvant donc pas être utilisé pour soulager l'hypoglycémie aiguë. Dans ces cas, vous devez attribuer du glucose.

Il n'est pas recommandé de combiner Glucobay® avec de la Kolestiramine, des adsorbants intestinaux et des préparations contenant des enzymes digestives. Lorsqu'il est associé à la digoxine, il peut être nécessaire d'ajuster la dose de cette dernière.

La carte d'identification, disponible pour un patient souffrant de diabète sucré, devrait être marquée sur le traitement par Glucobay®.

Glucobay n'affecte pas la capacité de conduire une voiture / mécanismes.

Formulaire de décharge
Sur 15 comprimés dans le blister Al / PP, sur 2 ou 8 blisters ainsi que les instructions d'application dans un emballage en carton.

Durée de vie
3 ans.
Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de stockage
À une température ne dépassant pas 30 ° C
Tenir hors de portée des enfants.

Conditions de vente en pharmacie
Selon la recette

Entité légale au nom de laquelle le certificat d'enregistrement est délivré:
Bayer Pharma AG, Müllerstrasse 178, 13353 Berlin, Allemagne
Bayer Pharma AG, rue Mullerstrasse 178, 13353 Berlin, Allemagne

Fabricant:
Bayer Pharma AG, D-51368 Leverkusen, Allemagne
Bayer Pharma AG, D-51368 Leverkusen, Allemagne

Pour plus d'informations et de plaintes, contactez:
107113 Moscou, 3ème Rybinskaya ul., D. 18 bldg. 2

Acarbose

Le contenu

Nom latin [modifier]

Groupe pharmacologique [modifier]

Acarbose - hypoglycémiant oral, inhibiteur de l’alpha glucosidase

Caractéristiques de la substance [modifier]

L'acarbose est un oligosaccharide obtenu par fermentation à partir du microorganisme Actinoplanes utahensis. C'est une poudre blanche ou presque blanche. Soluble dans l'eau. Poids moléculaire 645.6.

Pharmacologie [modifier]

L'acarbose inhibe de manière compétitive et réversible l'alpha-amylase pancréatique (hydrolyse les polysaccharides en oligosaccharides) et les alpha-glucosidases liées à la membrane intestinale (décompose les oligo-, tri- et disaccharides en glucose et autres monosaccharides) dans la lumière de l'intestin grêle. L'acarbose réduit la formation et l'absorption du glucose dans l'intestin, réduit l'hyperglycémie postprandiale et les fluctuations quotidiennes du glucose dans le sang. Il n'augmente pas l'incrétion d'insuline et ne provoque pas d'hypoglycémie.

Environ 35% de la dose d'acarbose administrée est absorbée par le tractus gastro-intestinal, probablement sous forme de métabolites (2% d'entre eux sont sous forme active), la biodisponibilité est de 1 à 2%. Cmax métabolites - après 14 h. Chez les patients présentant une insuffisance rénale (créatinine Cl 2), Cmax l'acarbose augmente 5 fois, chez les personnes âgées - 1,5 fois. L'acarbose est métabolisé exclusivement dans le tractus gastro-intestinal, principalement par les bactéries intestinales et en partie par les enzymes digestives, avec la formation d'au moins 13 composés. Les principaux métabolites de l'acarbose sont identifiés comme dérivés du 4-méthylpyrogallol (sous forme de conjugués sulfate, méthyle et glucuron). Un métabolite est un produit de clivage d'une molécule de glucose dans l'acarbose, il a la capacité d'inhiber l'alpha-glucosidase. L'acarbose non absorbé (environ 51% de la dose) est excrété dans les matières fécales en 96 heures environ, environ 34% étant excrété par les reins sous forme de métabolites, moins de 2% sous forme inchangée et sous forme de métabolite actif. T1/2 dans la phase de distribution, 4 heures et dans la phase d'élimination, 10 heures.

Application [modifier]

Diabète sucré insulino-dépendant, en monothérapie ou en association avec des dérivés de sulfonylurée.

Acarbose: Contre-indications [modifier]

Hypersensibilité à l’acarbose, acidocétose diabétique, cirrhose du foie; maladies intestinales inflammatoires aiguës et chroniques, compliquées de troubles digestifs et d'absorption (y compris syndrome de malabsorption, syndrome de maldigestion), syndrome de Remheld; pathologie du tube digestif avec augmentation de la formation de gaz, colite ulcéreuse, obstruction intestinale, incl. partielle ou prédisposition à celui-ci, sténoses et ulcères de l'intestin, grosse hernie, insuffisance rénale chronique (teneur en créatinine supérieure à 2 mg / dL), grossesse, allaitement.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement [modifier]

L'acarbose est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement

Acarbose: Effets secondaires [edit]

Du côté du tube digestif: douleurs abdominales, flatulences, nausées, diarrhée; rarement, augmentation du taux de transaminases (ALT et AST), obstruction intestinale, jaunisse et hépatite (dans de rares cas, fulminante avec issue fatale).

Autre: rarement - gonflement.

Interaction [modifier]

L'effet de l'acarbose réduit le charbon actif et d'autres adsorbants intestinaux, préparations d'enzymes digestives contenant de la pancréatine ou de l'amylase.

Diurétiques thiazidiques, corticostéroïdes, phénothiazines, hormones thyroïdiennes, œstrogènes, incl. dans le cadre des contraceptifs oraux, la phénytoïne, l’acide nicotinique, les sympathomimétiques, les antagonistes du calcium, l’isoniazide et d’autres médicaments provoquant une hyperglycémie affaiblissent de manière significative l’activité spécifique de l’acarbose (possibilité de décompensation du diabète sucré), des dérivés de la sulfonylurée, de l’insuline, de l’insuline et de la formation de cellules

Acarbose: Posologie et administration [modifier]

À l'intérieur, au début du repas; la dose initiale est de 50 mg d’acarbose 3 fois par jour.

L'augmentation de la dose d'acarbose à 100-200 mg 3 fois par jour est effectuée tous les 4 à 8 semaines, en tenant compte de deux critères: le taux de glucose dans le sang 1 h après un repas et la tolérance individuelle.

La dose habituelle pour les adultes pesant 60 kg ou moins - 50 mg, pesant plus de 60 kg - 100 mg 3 fois par jour. La dose maximale d'acarbose est de 600 mg / jour.

Prévention: la dose initiale est de 50 mg 1 fois par jour avec augmentation progressive d’une dose unique à 100 mg d’acarbose (la dose est augmentée dans les 3 mois).

Précautions [modifier]

Nécessite une stricte adhésion au régime. Il convient de garder à l'esprit que les aliments et les boissons contenant de grandes quantités de glucides, le sucre de canne, peuvent entraîner des troubles intestinaux. Le traitement à l'acarbose doit être effectué sous contrôle de la glycémie et / ou de l'urine, de l'hémoglobine glycosylée et des transaminases au cours de la première année de traitement - 1 fois sur 3 mois, puis - périodiquement. L'augmentation de la dose d'acarbose à plus de 300 mg / jour s'accompagne d'une diminution supplémentaire, mais peu prononcée, de l'hyperglycémie post-prandiale avec une augmentation simultanée du risque d'hyperfermentémie (augmentation de la concentration d'AST et d'ALAT dans le sang).

Lors de l'utilisation simultanée d'acarbose avec des préparations d'insuline ou de sulfonylurée, une hypoglycémie peut se développer, qui est corrigée par l'ajout de sucre (glucose, mais pas de saccharose) aux aliments, ou par l'administration intraveineuse de glucose ou de glucagon (dans les cas graves). En cas d'hypoglycémie aiguë, il convient de garder à l'esprit que le sucre alimentaire pendant le traitement se divise plus lentement en fructose et en glucose et qu'il ne convient pas à l'élimination rapide de l'hypoglycémie. dans ces cas, il est conseillé d'utiliser le glucose à fortes doses.

Conditions de stockage [modifier]

Noms commerciaux [modifier]

Glucobay: comprimés 50 mg et 100 mg. Bayer

Acarbose: instruction et application

Nom russe

Nom de substance latine Acarbose

Nom chimique

Formule brute

Groupe pharmacologique de substances acarbose

Classification nosologique (CIM-10)

Code CAS

Caractéristiques de la substance Acarbose

Oligosaccharide obtenu par fermentation à partir du microorganismeActinoplanes utahensis. C'est une poudre blanche ou presque blanche. Soluble dans l'eau. Poids moléculaire 645.6.

Pharmacologie

Inhibe de manière compétitive et réversible l’alpha-amylase pancréatique (hydrolyse les polysaccharides en oligosaccharides) et les alpha-glucosidases liées à la membrane intestinale (décompose les oligo-, tri- et disaccharides en glucose et autres monosaccharides) dans la lumière de l’intestin grêle. Réduit la formation et l'absorption du glucose dans l'intestin, réduit l'hyperglycémie postprandiale et les fluctuations quotidiennes du glucose dans le sang. Il n'augmente pas l'incrétion d'insuline et ne provoque pas d'hypoglycémie.

Dans les études expérimentales in vitro et in vivo, aucun signe de mutagénicité n'a été trouvé. L'introduction de nourriture chez le rat n'a eu aucune incidence sur la fertilité et la capacité générale de reproduction.

Environ 35% de la dose administrée est absorbée par le tractus gastro-intestinal, probablement sous forme de métabolites (dont 2% sous forme active), la biodisponibilité est de 1 à 2%. Cmax métabolites - après 14 h. Chez les patients présentant une insuffisance rénale (créatinine Cl < 25 мл/мин/1,73 м) Cmax augmente 5 fois, chez les personnes âgées - 1,5 fois. Il est métabolisé exclusivement dans le tractus gastro-intestinal, principalement par les bactéries intestinales et partiellement par les enzymes digestives, avec la formation d'au moins 13 composés. Les principaux métabolites sont identifiés comme dérivés du 4-méthylpyrogallol (sous forme de conjugués sulfate, méthyle et glucuron). Un métabolite est un produit de clivage d'une molécule de glucose dans l'acarbose, il a la capacité d'inhiber l'alpha-glucosidase. L'acarbose non absorbé (environ 51% de la dose) est excrété dans les matières fécales en 96 heures environ, environ 34% étant excrété par les reins sous forme de métabolites, moins de 2% sous forme inchangée et sous forme de métabolite actif. T1/2 dans la phase de distribution, 4 heures et dans la phase d'élimination, 10 heures.

Utilisation de la substance Acarbose

Diabète sucré de type 2 avec l’inefficacité d’une thérapie par le régime (dont l’évolution doit durer au moins 6 mois) ou l’efficacité insuffisante des dérivés de sulfonylurée sur le fond d’un régime hypocalorique; diabète sucré de type 1 (dans le cadre d’une thérapie combinée); prévention du diabète sucré de type 2 (chez les patients présentant une tolérance au glucose altérée en association avec un régime alimentaire et des exercices).

Contre-indications

Hypersensibilité, acidocétose diabétique, cirrhose du foie; maladies intestinales inflammatoires aiguës et chroniques, compliquées de troubles digestifs et d'absorption (y compris syndrome de malabsorption, syndrome de maldigestion), syndrome de Remheld; pathologie du tube digestif avec augmentation de la formation de gaz, colite ulcéreuse, obstruction intestinale, incl. partielle ou prédisposition à celui-ci, sténoses et ulcères de l'intestin, grosse hernie, insuffisance rénale chronique (teneur en créatinine supérieure à 2 mg / dL), grossesse, allaitement.

Restrictions sur l'utilisation de

Avec la fièvre, les infections, les blessures, les interventions chirurgicales (l'opération à venir et dans la période postopératoire), l'application n'est possible que si l'effet escompté l'emporte sur le risque potentiel. Âge jusqu'à 18 ans (la sécurité et l'efficacité ne sont pas définies).

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

La sécurité d'emploi pendant la grossesse n'a pas été établie.

Catégorie d'action sur le fœtus par la FDA - B.

Au moment du traitement devrait cesser d'allaiter.

Effets secondaires de l'acarbose

Du côté du tube digestif: douleurs abdominales, flatulences, nausées, diarrhée; rarement, augmentation du taux de transaminases (ALT et AST), obstruction intestinale, jaunisse et hépatite (dans de rares cas, fulminante avec issue fatale).

Réactions allergiques: éruption cutanée, hyperémie, éruption cutanée, urticaire.

Autre: rarement - gonflement.

Interaction

L'effet réduit le charbon actif et d'autres adsorbants intestinaux, préparations d'enzymes digestives contenant de la pancréatine ou de l'amylase. Diurétiques thiazidiques, corticostéroïdes, phénothiazines, hormones thyroïdiennes, œstrogènes, incl. dans le cadre des contraceptifs oraux, la phénytoïne, l'acide nicotinique, les sympathomimétiques, les antagonistes du calcium, l'isoniazide et d'autres agents provoquant l'hyperglycémie affaiblissent de manière significative l'activité spécifique (décompensation du diabète sucré), les dérivés de sulfonylurée, l'insuline, la metformine - renforcent l'action hypoglycémique.

Surdose

Symptômes: inconfort accru dans la région abdominale, diarrhée, flatulence.

Traitement: exclure les aliments et les boissons contenant des glucides de l'alimentation pendant 4-6 heures.

Posologie et administration

À l'intérieur, au début du repas; la dose initiale est de 50 mg 3 fois par jour. L'augmentation de la dose à 100–200 mg 3 fois par jour est effectuée tous les 4 à 8 semaines, en tenant compte de deux critères: le taux de glucose dans le sang une heure après un repas et la tolérance individuelle. La dose habituelle pour les adultes pesant 60 kg ou moins - 50 mg, pesant plus de 60 kg - 100 mg 3 fois par jour. La dose maximale est de 600 mg / jour. Prévention: la dose initiale est de 50 mg 1 fois par jour avec une augmentation progressive de la dose unique jusqu’à 100 mg (la dose est augmentée dans les 3 mois).

Précautions substances Acarbose

Nécessite une stricte adhésion au régime. Il convient de garder à l'esprit que les aliments et les boissons contenant de grandes quantités de glucides, le sucre de canne, peuvent entraîner des troubles intestinaux. Le traitement doit être sous le contrôle de la glycémie et / ou de l’urine, de l’hémoglobine glyquée et des transaminases au cours de la première année de traitement - 1 fois sur 3 mois, puis périodiquement. L'augmentation de la dose à plus de 300 mg / jour s'accompagne d'une diminution supplémentaire, mais peu prononcée, de l'hyperglycémie postprandiale avec une augmentation simultanée du risque d'hyperfermentémie (augmentation de la concentration d'AST et d'ALAT dans le sang). Une hypoglycémie peut survenir lorsqu’elle est utilisée simultanément avec des préparations de sulfonylurée ou d’insuline. Elle est corrigée en ajoutant du sucre (glucose, mais pas du saccharose) à l’alimentation, par administration intraveineuse de glucose ou en glucagon (dans les cas graves). En cas d'hypoglycémie aiguë, il convient de garder à l'esprit que le sucre alimentaire pendant le traitement se divise plus lentement en fructose et en glucose et qu'il ne convient pas à l'élimination rapide de l'hypoglycémie. dans ces cas, il est conseillé d'utiliser le glucose à fortes doses.

Acarbose

Description au 17 janvier 2017

  • Nom latin: Acarbosum
  • Code ATC: A10BF01
  • Formule chimique: C25H43NON18
  • Code CAS: 56180-94-0

Nom chimique

[1S- (1fal, 4fal, 5beta, 6fal)] - 0-4,6-didésoxy-4 - [[4,5,6-trihydroxy-3- (hydroxyméthyl) -2-cyclohexén-1-yl] amino] -alpha-D-glucopyranosyl- (1-4) -0-alpha-D-glucopyranosyl- (1-4) -D-glucose ou (2R, 3R, 4R, 5S, 6R) -5 - [(2R, 3R, 4R, 5S, 6R) - 5 - [(2R, 3R, 4S, 5S, 6R) -3,4-dihydroxy-6-méthyl-5 - [[(1S, 4R, 5S, 6S) - 4,5, 6-trihydroxy-3- (hydroxyméthyl) cyclohex-2-én-1-yl] amino] oxane-2-yl] oxy-3,4-dihydroxy-6- (hydroxyméthyl) oxane-2-yl] oxy-6 - (hydroxyméthyl) oxane-2,3,4-triol (IUPAC).

Propriétés chimiques

Hydrates de carbone du groupe des oligosaccharides L'acarbose est un blanc ou un blanc avec n'importe quelle nuance de poudre soluble dans l'eau. La substance est obtenue à partir d'Actinoplanes utahensis par fermentation. Le poids moléculaire du composé chimique est de 645,6 grammes par mole. L'outil est disponible sous forme de comprimés dosés à 50 ou 100 mg.

Action pharmacologique

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

L'agent soumet les oligo- et polysaccharides à des réactions d'hydrolyse en inhibant de manière compétitive l'alpha-amylase pancréatique et les alpha-glucosidases liées à la membrane intestinale. Sous l'action de l'acarbose dans la lumière de l'intestin grêle, les di-, oligo- et trisaccharides sont clivés en divers monosaccharides et glucose. L'intensité de la formation et de l'absorption du glucose dans l'intestin est réduite, le taux de glucose quotidien dans le sang est stabilisé. Le médicament ne stimule pas l’incrétion d’insuline et ne provoque pas d’hypoglycémie.

La substance n'est pas mutagène, n'affecte pas la fertilité et la capacité de reproduction dans son ensemble.

L'administration systématique du médicament chez les patients présentant une tolérance au glucose altérée réduit le risque de diabète de type 2, d'infarctus du myocarde et de maladies cardiovasculaires.

L'acarbose a un faible degré d'absorption systémique, environ 35%. Biodisponibilité de l'ordre de 1-2%. La concentration maximale de la substance elle-même est observée dans le sang une heure après l'administration et ses métabolites 14 heures après le jour.

Chez les personnes souffrant d'insuffisance rénale, le niveau de concentration maximale est augmenté jusqu'à 5 fois. Chez les patients âgés, ce chiffre augmente de 1,5 fois.

Le médicament est métabolisé dans le tube digestif avec la participation de bactéries intestinales et d'enzymes digestives. Akarbose contient environ 13 métabolites. Ce sont principalement des dérivés du 4-méthylpyrogallol. La substance inchangée (environ la moitié de la dose) est excrétée avec les matières fécales dans les 96 heures. Environ 35% des fonds sont excrétés sous forme de métabolites par les reins. La demi-vie est de 4 heures (phase de distribution) et jusqu'à 10 heures (phase d'élimination).

Indications d'utilisation

Le médicament est utilisé pour traiter:

  • diabète de type 2, avec l’inefficacité d’autres méthodes;
  • en cas de diabète sucré de type 1 dans le cadre d’un traitement complexe (régime alimentaire et exercice).

Contre-indications

L'outil est contre-indiqué pour recevoir:

  • avec des allergies à l'acarbose;
  • patients atteints d'acidocétose diabétique, de cirrhose du foie;
  • dans la maladie intestinale inflammatoire chronique et aiguë, accompagnée de troubles digestifs et de l'absorption;
  • les patients atteints du syndrome de Remheld;
  • les femmes allaitantes;
  • avec des pathologies du tube digestif, accompagnées de colite ulcéreuse, de flatulences, d'obstruction intestinale (même partielle);
  • un patient souffrant de sténoses et d'ulcères de l'intestin, de grandes hernies;
  • dans l'insuffisance rénale chronique;
  • pendant la grossesse.

La prudence est prise lors de la prise Acarbose:

  • patients atteints d'infections, de blessures, après des interventions chirurgicales;
  • en état de fièvre;
  • personnes de moins de 18 ans.

Effets secondaires

Les réactions indésirables les plus courantes du tractus gastro-intestinal:

  • augmentation de la flatulence, de la diarrhée, des douleurs abdominales, des vomissements, une indigestion;
  • nausée, obstruction intestinale complète ou partielle;
  • jaunisse, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, hépatite.

Peut également être observé: œdème, thrombocytopénie, urticaire, éruption cutanée, érythème.

Acarbose, mode d'emploi (méthode et dosage)

Comprimés administrés par voie orale, 20 minutes avant un repas ou une heure après un repas.

Aux premiers stades du traitement, 50 mg du médicament sont utilisés 3 fois par jour, puis la posologie est progressivement augmentée à 0,1-0,2 g, en fonction de la tolérance.

En moyenne, la posologie pour les patients pesant moins de 60 kg est de 50 mg, plus de 60 kg - 300 mg par jour. La dose quotidienne maximale est de 0,6 gramme.

Pour la prophylaxie, l'agent est prescrit à raison de 50 mg par jour et, sur une période de 3 mois, il est augmenté progressivement jusqu'à 0,1 g.

Surdose

Avec un surdosage observé: diarrhée et flatulences. En thérapie, il est recommandé de ne rien manger ni boire qui contient des glucides pendant 4-6 heures.

Interaction

L’effet hypoglycémique du médicament est renforcé par l’action des dérivés de sulfonylurée, de metformine et d’insuline.

La kolestiramine, les antiacides et les adsorbants actifs dans l'intestin réduisent l'efficacité du traitement à l'acarbose.

Les glucocorticoïdes, les œstrogènes, les hormones thyroïdiennes, les diurétiques thiazidiques, les phénothiazines, la phénytoïne, les contraceptifs oraux, l’acide nicotinique, l’isoniazide, les stimulants adrénergiques et d’autres médicaments provoquant une hypoglycémie réduisent considérablement l’activité du médicament, jusqu’à la décomposition du diabète.

Instructions spéciales

Pendant le traitement avec le médicament devrait suivre les recommandations du médecin, suivre un régime. Les boissons et les aliments contenant des glucides et du sucre peuvent causer des troubles intestinaux.

Pendant le traitement, il est également recommandé de contrôler la glycémie, l’urine, l’hémoglobine glyquée et les transaminases, en particulier au cours des 12 premiers mois de traitement.

Avec des doses croissantes de plus de 0,3 gramme par jour, il y aura une légère réduction de l'hyperglycémie et une augmentation du risque d'hyperfermentémie.

Pendant le traitement, l'agent doit se rappeler que le sucre alimentaire normal se décompose lentement et ne permet pas d'éliminer rapidement l'hypoglycémie. Pour éliminer cet état, il est recommandé d’utiliser de fortes doses de glucose (pas de saccharose), de préférence par voie intraveineuse.

Pour les enfants

Le médicament n'est généralement pas prescrit aux enfants de moins de 18 ans.

Préparations contenant (analogues)

Les avis

Les critiques d'un médicament contre le diabète sont pour la plupart positives. L'effet indésirable le plus fréquent et le plus préoccupant est l'augmentation des gaz et des malaises gastriques. Avis sur l'acarbose pour la perte de poids sont divisés. Quelqu'un est venu avec ce médicament, et quelqu'un après avoir pris des pilules commence à utiliser activement le bonbon et perd le contrôle. Il convient de noter que pendant le traitement, il est nécessaire de suivre un régime, sinon l'efficacité du traitement est fortement réduite.

Prix ​​Acarbose, où acheter

Le prix des comprimés Glucobay est d'environ 560 roubles pour 30 pièces, à raison de 100 mg.

Éducation: Elle a obtenu un diplôme en pharmacie du Rivne State Basic Medical College. Elle est diplômée de l'Université de médecine de l'État de Vinnitsa. M.I.Pirogov et stage à sa base.

Expérience professionnelle: De 2003 à 2013, elle a travaillé en tant que pharmacienne et chef de kiosque de pharmacie. Elle a reçu des diplômes et des marques de distinction pour ses nombreuses années de dur labeur. Des articles médicaux ont été publiés dans des publications locales (journaux) et sur divers portails Internet.

Causes de l'hypercholestérolémie, que faire, comment traiter?

Expérience d'utilisation de capteurs Freestyle Libre Flash pendant plus de 8 mois. Pourquoi les capteurs Libre peuvent ne pas fonctionner dans une période différée de 14 jours?