Acetyl l-carnitine - mode d'emploi, prix, avis

L'acétyl-l-carnitine est une forme spéciale de la l-carnitine, un acide aminé qui peut être synthétisé indépendamment dans le corps à partir des acides aminés lysine et méthionine. Dans une certaine quantité trouvée dans la viande rouge et les produits laitiers. Le groupe acétyle, qui fait partie de l'acétyl-L-carnitine, jouerait un rôle important dans la production de l'acétylcholine, un important neurotransmetteur.

Mode d'emploi L carnitine

L'acétyl-L-carnitine est efficacement utilisée pour la prévention et le traitement des troubles de la mémoire, ainsi que d'autres suppléments tels que le ginkgo biloba, l'hyperzine A, le ginseng, la niacinamide et l'huile de poisson.

A-L-C améliore la capacité mentale des personnes âgées ayant des problèmes de mémoire liés à l'âge. Alors que les premières études confirmaient l'utilisation de l'acétyl-L-carnitine dans le traitement de la maladie d'Alzheimer et d'autres formes de démence, des études plus récentes n'ont pas permis de confirmer son efficacité (Hudson, CochraneDatabaseSystRev 2003). Cependant, l’acétyl-L-carnitine aide les personnes atteintes de troubles cognitifs légers et de la maladie d’Alzheimer à ses débuts, selon une étude de Montgomery, IntClinPsychopharmacol, 2003.

Certaines études portant sur la L-carnitine (non-acétyl-L-carnitine) ont été menées dans le but d’expliquer comment cela aide à combattre le surpoids et à brûler les graisses, car On sait précisément que la L-carnitine est impliquée dans le transport des acides gras vers la mitochondrie des cellules pour utilisation comme carburant. Cependant, l'efficacité d'utilisation à cette fin n'a pas été démontrée. Une étude dans laquelle des femmes présentant une obésité modérée recevaient 2 grammes de L-carnitine par jour pendant huit semaines n'a montré aucun effet sur la quantité de graisse sous-cutanée ou le poids corporel (Villani, Int J Sport Nut Excerc Metab 2000).

  • améliore les symptômes de la neuropathie diabétique et de la neuropathie associée à la thérapie antirétrovirale, qui est prescrite aux personnes infectées par le VIH;
  • réduit la douleur et améliore l'état mental des personnes atteintes de fibromyalgie;
  • en association avec la propionyl-L-carnitine, aide à soulager les symptômes du déficit en androgènes lié au vieillissement chez les personnes âgées, du dysfonctionnement sexuel, de la dépression et de la fatigue;
  • augmenter la motilité des spermatozoïdes chez les hommes souffrant d'infertilité;
  • améliorer la mémoire chez les alcooliques chroniques;
  • réduire la douleur et ralentir la progression de la maladie dans l'inflammation du pénis dans la maladie de La Peyronie (Biagiotti, BJUInt., 2001);
  • réduit l'hyperactivité chez les garçons atteints du syndrome du chromosome X fragile;

Posologies recommandées ou comment prendre L-carnitine

L'acétyl-L-carnitine est utilisé à des doses assez importantes, souvent mesurées en grammes plutôt qu'en milligrammes (1000 mg = 1 gramme):

- avec la maladie d'Alzheimer, de 1,5 à 4 g par jour, généralement divisée en deux ou trois doses par jour. Avec une altération de la mémoire liée à l’âge, utilisez 1,5 à 2 g par jour.

- pour la dépression chez les personnes âgées, il est recommandé de prendre 1,5 à 3 grammes par jour en doses fractionnées.

- avec neuropathie diabétique, de 1,5 à 3 g par jour en parties divisées

- pour la neuropathie associée à la thérapie antirétrovirale, la posologie est de 1 gramme deux fois par jour;

- pour réduire la douleur avec la fibromyalgie - 1,5 grammes par jour.

- chez les hommes stériles pour améliorer la qualité du sperme, les médecins utilisaient de 3 à 4 g par jour, parfois dans un mélange d'acétyl-L-carnitine et de L-carnitine.

- avec la maladie de La Peyronie, 2 grammes, divisés en deux doses pendant la journée pendant 3 mois;

- éliminer les symptômes associés au déficit en testostérone lié à l'âge - 2 grammes d'acétyl-L-carnitine + 2 grammes de propionyl-L-carnitine par jour;

- chez les garçons atteints de chromosomes X fragiles, la posologie quotidienne pour réduire l'hyperactivité est comprise entre 20 et 50 mg / kg de poids corporel.

Ce que vous devez savoir avant de choisir L-Carnitine

Différentes formes de carnitine sont utilisées à des fins différentes. L'acétyl-L-carnitine est légèrement différente de la L-carnitine et de la propionyl-L-carnitine. Bien que le corps puisse convertir la L-carnitine en acétyl-L-carnitine et inversement, on ne sait pas précisément si l'acétyl-L-carnitine est préférable dans la molécule entière, dans ses métabolites ou sous une autre forme activée. Il est conseillé de ne pas remplacer une forme de carnitine par une autre. Il existe une autre forme de carnitine, la D-carnitine. Elle ne doit pas être utilisée car elle peut concurrencer d'autres formes de carnitine et même provoquer des symptômes d'insuffisance en carnitine.

Acétyl-L-Carnitine

Acetyl-L-Carnitine: mode d'emploi et avis

Nom latin: Acétyl-L-Carnitine

Ingrédient actif: acétyl-L-carnitine (acétyl-L-carnitine)

Fabricant: Vitamer, LLC (Russie), NOW International (États-Unis), Sanomed Gesundheits-und Sportnahrungsmittelherstellung GmbH (Allemagne), Scitec Nutrition (États-Unis), etc.

Actualisation de la description et de la photo: 21/06/2018

L'acétyl-L-carnitine est un complément alimentaire biologiquement actif (BAA), à la source de l'acétyl-L-carnitine.

Forme de libération et composition

  • capsules de gélatine pesant 500, 600 et 740 mg (dans des bouteilles en plastique de 50, 60, 100 ou 200 pièces);
  • liquide à saveur d’agrumes (agrumes) ou de fruits rouges (en flacons avec un bouchon doseur de 25, 500 ou 1000 ml).

L'acétyl-L-carnitine est l'ingrédient actif des compléments alimentaires.

Certains fabricants incluent dans le groupe de produits B les vitamines, par exemple la pyridoxine (vitamine B6) ou inositol (vitamine b8), qui renforcent l'action de l'acétyl-L-carnitine.

Par composants auxiliaires sous forme liquide, on entend: eau, fructose, additifs alimentaires (sorbate de potassium E202, benzoate de sodium E211, cyclamate de sodium E952, acésulfame E950, sucralose E955, saccharine E954), arôme.

Propriétés pharmacologiques

Action fonctionnelle de l'acétyl-L-carnitine:

  • transporte les graisses vers les mitochondries, où elles sont converties en énergie cellulaire, brûlant ainsi les graisses, les muscles reçoivent de l'énergie, empêchant ainsi l'accumulation de graisses autour des organes vitaux;
  • inhibe la formation de composés neurotoxiques en raison de la destruction par oxydation de lipides et de protéines;
  • empêche l'accumulation de lipofuscine dans le cerveau, le «pigment vieillissant» qui, en se déposant dans les cellules nerveuses, altère les capacités cognitives;
  • ralentit le vieillissement des cellules du cerveau, empêche le développement des processus de vieillissement du cerveau (dégradation mentale sénile), a un effet rajeunissant sur le corps, accélère la récupération après un accident vasculaire cérébral;
  • protège contre les effets toxiques de la protéine bêta-amyloïde, qui détruit le cerveau dans la maladie d'Alzheimer;
  • stimule la synthèse de l'acétylcholine - un neurotransmetteur qui fournit intelligence et mémoire, la coenzyme Q10 - un générateur d'énergie cellulaire, le glutathion - le composant principal du système de défense antioxydant du corps;
  • protège les neurones du cortex visuel et du nerf optique contre les dommages;
  • protège les cellules du système nerveux, stimule la croissance de nouveaux neurones et les protège des dommages causés par les radicaux libres, le stress et les changements liés au vieillissement;
  • stabilise les membranes intracellulaires;
  • réduit l'excès de triglycérides et de cholestérol dans le sang, ainsi que le rapport cholestérol et phospholipides dans le tissu cérébral; avec l'utilisation prolongée rend les troubles réversibles du métabolisme des lipides liés à l'âge;
  • améliore l'action de la sérotonine;
  • rétablit le niveau de cardiolipine (phospholipide mitochondrial), grâce à quoi il a un effet positif dans le traitement de l'insuffisance cardiaque congestive;
  • prévient la baisse des taux de testostérone liée à l'âge;
  • augmente la motilité des spermatozoïdes;
  • a un effet protecteur dans l'apoptose (mort) du tissu nerveux, limite la zone touchée;
  • améliore la vitesse de la fibre nerveuse, accélère la récupération des fibres nerveuses (y compris motrices) après leur lésion;
  • augmente la résistance à la surcharge mentale et au stress neuro-émotionnel;
  • restaure l'énergie mentale;
  • améliore la capacité d'apprentissage, la mémoire, l'humeur, les capacités cognitives et intellectuelles;
  • réduit le besoin de sommeil, améliore la qualité du sommeil.

Indications d'utilisation

Il est utilisé comme complément alimentaire biologiquement actif - la source de l'acétyl-L-carnitine.

Suppléments prescrits dans les cas suivants:

  • surpoids;
  • La maladie d'Alzheimer et la maladie de Parkinson;
  • alcoolisme chronique, syndrome de sevrage dans le traitement de la dépendance à l'alcool;
  • diverses formes de neuropathie, y compris les douleurs neurogènes et la polyneuropathie diabétique;
  • acuité visuelle liée à l'âge, cataracte, rétinopathie;
  • diminution du taux de testostérone liée à l'âge;
  • ischémie cérébrale, récupération après un accident vasculaire cérébral;
  • altération de la fonction de reproduction due à une diminution de la motilité des spermatozoïdes;
  • La maladie de Peyronie;
  • stress mental épuisant, stress psycho-émotionnel;
  • syndrome de fatigue chronique;
  • perte de mémoire et de capacités intellectuelles chez les personnes de tout âge, y compris les troubles de la mémoire liés à l'âge et la dépression sénile;
  • le trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité (TDAH) chez les enfants;
  • sports et fitness.

Selon les instructions d'utilisation, Acetyl-L-Carnitine est également recommandé pour prendre des personnes en bonne santé afin d'améliorer leurs capacités physiques et mentales, rajeunir le corps et prévenir le vieillissement.

Contre-indications

  • l'épilepsie;
  • la grossesse
  • période de lactation;
  • intolérance individuelle aux composants des compléments alimentaires.

Acétyl-L-carnitine, mode d'emploi: méthode et dosage

Les suppléments doivent être pris par voie orale avant les repas du matin.

Les adultes sont prescrits 1 capsule 1 fois par jour pendant 4 semaines. Si nécessaire, le cours peut être répété.

Recommandations de dosage distinctes pour les gélules de 500 mg:

  • améliorer les capacités d'apprentissage, ralentir le processus de vieillissement du cerveau - 2 capsules par jour;
  • stress mental important et stress psycho-émotionnel - 2 capsules par jour;
  • diminution des taux de testostérone liée à l'âge - 3-4 capsules par jour pendant 3 mois;
  • neuropathie: 3-5 capsules par jour pendant 2 mois;
  • troubles de la fonction intellectuelle - 5 à 6 capsules par jour pendant 2 à 3 mois;
  • diminution idiopathique de la motilité des spermatozoïdes: 5 à 6 gélules par jour pendant 3 mois;
  • Maladie de La Peyronie: 6 gélules par jour pendant 3 mois.

L'acétyl-L-carnitine sous forme liquide est recommandé aux patients adultes pour prendre 1 capsule de mesure (5 ml) par jour, de préférence au cours d'un repas.
Bien agiter avant utilisation.

Durée du cours - 1 mois. Au cours de l'année, vous pouvez recommencer à prendre des compléments alimentaires, à convenir avec votre médecin.

Effets secondaires

Surdose

Selon les résultats de nombreuses études sur l'effet de l'acétyl-L-carnitine sur la santé, aucune réaction négative n'a été identifiée, même à la suite de l'application de doses importantes plusieurs fois supérieures à celles recommandées.

Instructions spéciales

Acetyl-L-Carnitine n'est pas un médicament. Avant de l'utiliser, vous devriez consulter votre médecin.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Acetyl-L-Carnitine est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

Utiliser dans la vieillesse

Acetyl-L-Carnitine est recommandé chez les patients âgés en tant que stimulateur neurométabolique (nootrope) afin de prolonger la vie et la santé du cerveau. En raison de sa capacité à pénétrer dans la barrière hémato-encéphalique, le médicament augmente le métabolisme des cellules cérébrales, améliorant ainsi ses fonctions cognitives et contribuant à maintenir la clarté de la pensée chez les personnes âgées.

De plus, Acetyl-L-Carnitine élimine les toxines du cerveau et des tissus (y compris la lipofuscine, responsable des taches de vieillissement dans le pigment), nettoie la structure cellulaire et renforce les connexions neuronales. Selon certaines informations, l'élimination de la lipofuscine renforcerait la protection du cerveau contre les pathologies neurologiques telles que la maladie de Parkinson et la maladie d'Alzheimer.

Selon les résultats d’un certain nombre d’expériences contrôlées, il a été constaté que l’acétyl-L-carnitine avait un effet antidépresseur plus rapide chez les patients âgés atteints de troubles dysthymiques que l’antidépresseur traditionnel fluoxétine, probablement en raison du taux plus élevé d’activation des processus métaboliques dans le tissu nerveux.

Dans les groupes de patients atteints de démence légère (stade initial) due à la maladie d'Alzheimer et à la démence vasculaire, une bonne efficacité clinique et une bonne tolérance du médicament ont été établies. À cet égard, il est conseillé aux patients âgés atteints de la maladie d'Alzheimer et de démence vasculaire de prendre de l'acétyl-L-carnitine à des doses comprises entre 2 250 et 3 000 mg par jour au cours du stade initial de la maladie.

Interaction médicamenteuse

Acetyl-L-Carnitine n'interagit pas avec d'autres médicaments / substances, son utilisation est donc autorisée avec d'autres médicaments, y compris les brûleurs de graisse.

Les analogues

Les analogues de l'acétyl-L-carnitine sont: la carnitétine, la N-acétyl-L-carnitine de G.E.O.N., l'orthoacétyl-L-carnitine, etc.

Termes et conditions de stockage

Tenir hors de la portée des enfants, à l'abri de l'humidité à une température pouvant aller jusqu'à 25 ºC.

Durée de vie - 2 ans.

Conditions de vente en pharmacie

Vendu sans ordonnance.

Acetyl-L-Carnitine Avis

Un grand nombre de critiques de l'acétyl-L-carnitine laissent ceux qui ont pris cet outil pour perdre du poids. Les patients soutiennent que la perte de ces kilos en trop sans perte de masse musculaire, uniquement en réduisant la graisse corporelle, la prise de compléments alimentaires est une réalité. En outre, le médicament procure un état vigoureux tout au long de la journée et une clarté de pensée. En général, le supplément est évalué positivement et il est recommandé de le prendre systématiquement avec les cours, mais seulement après consultation avec le médecin.

Le prix de l'acétyl-L-carnitine en pharmacie

Prix ​​approximatif de l'acétyl-L-carnitine sous forme de gélules pesant 500 mg - 445 roubles.

Acétyl L-carnitine

L'acétyl-L-carnitine (acétyl-L-carnitine ou ALCAR) est une forme spéciale de la substance L-carnitine, qui a une biodisponibilité plus élevée. En pratique médicale, l’acétyl-L-carnitine est un métabolisme efficace qui favorise le catabolisme dans le corps humain. Cette substance protège également les cellules nerveuses du cerveau contre les effets négatifs et neutralise les réactions oxydatives des radicaux libres. Bien que cette forme ait été obtenue récemment, Acetyl L-carnitine a déjà prouvé son efficacité dans la pratique.

Acétyl L-carnitine: chlorhydrate

Presque tous les suppléments alimentaires Acetyl L-carnitine contiennent des chlorhydrates - des sels d'acide de l'acide chlorhydrique. Ils sont largement utilisés dans les industries chimiques et pharmaceutiques en tant que composants supplémentaires. Le principal avantage des chlorhydrates est qu’ils ont un effet bénéfique sur les organes du système nerveux périphérique et ne provoquent pas de complications dans le processus de digestion.

Il convient de noter que leur réception ne peut pas être combinée avec l'utilisation de boissons alcoolisées. Cela peut entraîner une intoxication générale, une indigestion, une perte de mémoire temporaire et, dans les cas graves, une perte de conscience ou un coma.

Acétyl L-carnitine et L-carnitine Quelle est la différence?

La L-carnitine et l'Acétyl L-carnitine sont des additifs biologiquement actifs qui présentent certaines similitudes dans la structure des molécules. Cela s’explique par le fait que l’acétyl-L-carnitine est une nouvelle forme de L-carnitine, mais que chacune d’elles possède ses propres propriétés.

La L-carnitine et l'Acétyl-L-carnitine sont représentés par le même acide aminé, mais sous des formes différentes, en raison desquelles le mécanisme de leur action varie. La principale différence réside dans l'utilisation de ces substances: la première d'entre elles est le plus souvent utilisée par les sportifs professionnels pour augmenter leur endurance et développer leur force, et l'Acétyl L-carnitine est utilisée comme nouveau moyen d'améliorer la mémoire, la pensée et d'autres fonctions cognitives humaines.

Parmi les deux types de suppléments, c'est l'acétyl L-carnitine qui mérite la plus grande reconnaissance. Il est nécessaire non seulement pour le traitement, mais également pour soutenir le système nerveux, le muscle cardiaque et d'autres organes. Il est à noter que les deux formes d'une substance sont également absorbées après leur entrée dans les organes digestifs, mais l'acétyl-L-carnitine n'est pratiquement pas concentrée dans le sang.

Acétyl L-Carnitine: Composition

Selon la forme de prise du supplément, sa composition peut différer légèrement. Le composant principal - Acétyl L-carnitine - est une substance naturelle, que beaucoup confondent avec les vitamines du groupe B. Toutes les propriétés bénéfiques des produits pharmaceutiques, y compris cette substance, sont dues à son contenu.

Peut également inclure le stéarate de magnésium, la cellulose microcristalline ou l’acide stéarique. Ils sont transformés en coquilles pour faciliter la supplémentation. Ces composants sont totalement inoffensifs pour le corps humain.

Acétyl L-carnitine: propriétés

L'acétyl L-carnitine possède un large éventail de propriétés bénéfiques pour l'homme, notamment:

  • participe au transport des graisses vers les mitochondries, à la suite de quoi les cellules sont alimentées en énergie;
  • tue les radicaux libres qui endommagent les neurones;
  • améliore la fonction cérébrale et prévient son vieillissement, améliore les fonctions cognitives (mémoire, pensée, attention et autres);
  • normalise le cholestérol sanguin;
  • assure une fonction protectrice de l'immunité;
  • possède une activité antiamnésique;
  • améliore le processus d'apprentissage et le développement de nouvelles compétences;
  • réduit le niveau de lipofuscine, appelé «pigment vieillissant», qui pollue les cellules et nuit à l’état de santé (de même que la gelée royale);
  • est un antioxydant naturel qui élimine l'effet oxydant des lipides dans les cellules;
  • améliore l'action de la sérotonine ("hormone du bonheur"), qui provoque la bonne humeur;
  • est un brûleur de graisse naturel;
  • restaure le niveau d'hormones sexuelles mâles;
  • élimine les problèmes de sommeil.

Grâce à l'acétyl L-carnitine, l'organisme stimule la production de nombreux enzymes et acides importants, notamment:

  • le glutathion (impliqué dans le processus des processus antioxydants);
  • acétylcholine (transmet des impulsions électrochimiques qui affectent les capacités mentales);
  • Coenzyme Q10 (nécessaire à la formation d'énergie).

Il est à noter que l’acétyl-L-carnitine réduit les effets nocifs de l’ammoniac sur le cerveau. Cela peut arriver avec l'inhalation de gaz ou l'ammoniac. L'acétyl-L-carnitine, comme la phénylalanine, est également utile dans la maladie d'Alzheimer: elle empêche la protéine bêta-amyloïde d'endommager le cerveau pendant la démence.

Acétyl L-carnitine: application

Acetyl L-carnitine est un complément alimentaire à prendre. Ce remède est prescrit non seulement aux patients, mais également aux personnes en bonne santé à des fins préventives pour un large éventail de maladies. En outre, la substance soulagera les premiers signes de vieillissement et améliorera l'activité physique et mentale.

Indications d'utilisation Acetyl L-carnitine est comme suit:

  • immunité affaiblie;
  • diverses formes de démence (Alzheimer et Parkinson);
  • accident vasculaire cérébral;
  • excès de poids;
  • perturbation du système nerveux central;
  • absence de motilité des spermatozoïdes et de dysfonctionnement sexuel chez les hommes;
  • altération de la fonction cognitive, en particulier chez les personnes âgées;
  • travail permanent du cerveau (souvent associé à des activités professionnelles);
  • stress et dépression;
  • syndrome de fatigue chronique;
  • troubles neurologiques-comportementaux du développement chez les enfants;
  • exercice excessif, sport professionnel.

Acetyl L-Carnitine: Minceur

Acetyl L-carnitine est utilisé activement par les personnes qui souhaitent perdre du poids en excès, à savoir une perte de poids. Aussi, grâce à cette substance augmente le taux de métabolisme, y compris les graisses. Par conséquent, avec son utilisation régulière, le processus de combustion des cellules graisseuses est revitalisé, en particulier dans les endroits «à problèmes» (ventre, cuisses). Cette graisse sous-cutanée ne disparaît pas mais nourrit énergiquement le corps. De cette manière, le ton de la personne est augmenté: à la fois mental et physique.

Les acheteurs d’acétyl-L-carnitine ont constaté une perte de graisse allant jusqu’à 10% de leur poids corporel total. Dès les premiers jours du cours, la dynamique de la perte de poids augmente. Même après la fin de la consommation de la substance quelques semaines de plus, il y a une perte de poids. Mais ce résultat ne peut être atteint qu'en faisant le bon régime et en le respectant.

Il est à noter que les suppléments diététiques contenant de l'acétyl-L-carnitine sont nommés par des athlètes professionnels, en particulier des bodybuilders, lors du "séchage" ou de la préparation aux compétitions. Il aide à brûler les excès de graisse sans endommager les muscles.

L'acétyl-L-carnitine peut ne pas convenir à un certain nombre d'indicateurs. En tant que brûleurs de graisse et compléments alimentaires efficaces pour les athlètes, on utilise également l'huile de poisson, le maca péruvien, le tribulus, le yohimbe, l'arginine, l'huile de ricin.

Acetyl L-carnitine: pour l'érection

En raison de changements liés à l'âge, de nombreux hommes sont confrontés à un problème: l'absence d'érection. L'acétyl L-carnitine aidera à rétablir le sexe et à éliminer le dysfonctionnement érectile. Mais pas au détriment d'un appel artificiel d'un afflux de sang comme le Viagra. Après son application, le taux de testostérone dans le sang, responsable de la fonction sexuelle, est normalisé. Il joue également un rôle important dans la production de sperme et affecte considérablement l'humeur d'un homme.

Il a été prouvé par des études cliniques que: L’acétyl L-carnitine n’affecte en aucune manière les hormones des hommes, contrairement aux stéroïdes anabolisants qui imitent l’action de la testostérone. C'est absolument sans danger pour la santé et la puissance.

Des propriétés similaires ont Tongkat Ali, pycnogenol, curcumine. Ces suppléments sont recommandés pour prendre non seulement pour améliorer l'érection, mais aussi avec l'affaiblissement de l'activité sexuelle, la prostatite et d'autres maladies.

Acétyl L-Carnitine: Syndrome de fatigue chronique

Le plus souvent, le syndrome de fatigue chronique (SFC) survient chez les femmes. Cela est dû au rythme de vie rapide, aux mauvaises conditions environnementales et à de nombreux autres facteurs. Acetyl L-carnitine est recommandé pour le traitement de cette maladie.

Le CFS est directement connecté au système nerveux central. Ce problème est caractérisé par un état dépressif, qui apparaît dans le contexte de stress, d'attaques d'agression, de manque de force pour effectuer des tâches quotidiennes. Les suppléments fournissent de l'énergie au corps, soulagent les maux de tête et améliorent également le fonctionnement du cerveau. L'acide alpha-lipoïque, le ginkgo biloba ou le citrate de magnésium peuvent être prescrits conjointement avec l'acétyl-L-carnitine.

Si le SFC est provoqué, par exemple, par l'herpès ou le virus d'Epstein-Barr, alors Acetyl L-carnitine doit être associé à des médicaments antiviraux, ainsi qu'à des compléments alimentaires pour améliorer le système immunitaire: Echinacea purpurea, Rhodiola rosea, propolis, écorce de fourmi, etc.

Acétyl L-carnitine: comprimés

De nombreux fabricants d’acétyl-L-carnitine la libèrent sous forme de comprimés. Ceci est une forme commode de supplément, où la dose requise a déjà été calculée. Ce supplément propose Now Foods sous le nom de "Acétyl-L carnitine" (750 mg, 90 comprimés). Cette société fabrique des produits pharmaceutiques de haute qualité depuis un demi-siècle.

Un supplément nutritionnel favorise la fonction cérébrale et active l'énergie cellulaire. En raison de sa biodisponibilité, la substance traverse avec succès la barrière hémato-encéphalique et restaure les cellules endommagées par des réactions oxydatives. Le principal mérite est de maintenir la santé du système nerveux.

Conseils d'utilisation: boire 1-2 comprimés jusqu'à 3 fois par jour (la posologie varie en fonction de l'objectif de la réception).

Acétyl L-Carnitine: Solgar

La marque Solgar occupe à juste titre une position de leader sur le marché des préparations médicales et des compléments alimentaires. Acetyl L-Carnitine Acetyl L-Carnitine (1000 mg, 30 comprimés).

L'additif protège les cellules du cerveau des changements liés à l'âge et des effets oxydants négatifs, ne contient pas de gluten, de blé et de produits laitiers, convient aux végétariens. En utilisant les produits Solgar, vous pouvez économiser de la mémoire et maintenir régulièrement les processus métaboliques dans le corps.

Recommandations d'utilisation: L'acétyl L-carnitine de Solgar est absorbé de manière optimale par l'organisme. Les adultes doivent boire 1 comprimé par jour entre les repas. Assurez-vous de consulter votre médecin pendant la grossesse, l'allaitement, la prise d'autres médicaments.

Acétyl L-Carnitine: Capsules

MRM fournit de l'acétyl-L-carnitine à l'acétyl-L-carnitine (500 mg, 60 gélules végétaliennes) aux consommateurs dans une gélule. Il restaure les fonctions cognitives perdues, possède une activité antioxydante et la capacité de protéger les neurones. Pour renforcer l'effet, les fabricants ont ajouté de la vitamine B6.

Conseils d'utilisation: Prendre 1 capsule MRM 1 à 3 fois par jour. Ce dosage est optimal pour maintenir le métabolisme énergétique.

Acetyl L-carnitine: en pharmacie

Malgré la popularité de l'acétyl-L-carnitine, les prix dans les pharmacies peuvent être considérablement plus élevés que sa valeur réelle. Il y a souvent des contrefaçons, il est donc préférable d'acheter uniquement des produits certifiés auprès de fabricants étrangers. Les produits pharmaceutiques nationaux ont une faible concentration en composants principaux, une teneur en arômes et en charges inutiles et ne donnent donc pas le résultat souhaité.

Vous pouvez acheter un supplément nutritionnel de haute qualité dans les pharmacies en ligne. Lien vers le plus éprouvé d'entre eux ci-dessous.

Acétyl L-carnitine: instructions

Acetyl L-carnitine doit être pris strictement selon les instructions. Chaque capsule ou comprimé a une posologie spécifique à suivre. Les fabricants indiquent toujours le mode d'administration et les restrictions d'utilisation.

Acétyl L-carnitine: comment prendre

En fonction de l'utilisation, la posologie de l'acétyl-L-carnitine varie. Elle est prescrite par un médecin sur la base d'indicateurs individuels d'une personne. L'essentiel est que la substance présente dans les gélules ou les comprimés soit absorbée par l'organisme plus lentement que sous forme liquide. Mais il est beaucoup plus pratique de prendre le produit sans goût spécifique. Il est nécessaire de laver les comprimés avec de l'eau propre.

Aux fins de la neuroprotection du cerveau, il est recommandé de prendre 1,5 à 4 g par jour pour améliorer la mémoire - 1,5 à 3 g et 2 capsules par jour contre le syndrome de fatigue chronique.

La dose quotidienne d'acétyl-L-carnitine utilisée comme brûleur de graisse est de 1,2 g. Il est souhaitable de diviser le supplément en deux: prenez une partie avant les repas et l'autre avant le sport. À ce stade, vous devez abandonner l’utilisation des boissons à base de café.

Pour perdre du poids en l'absence d'effort physique, il suffit de prendre la substance 3 fois par jour sous forme de gélule de 1-2 pièces. En cas d'obésité grave, la dose peut être augmentée de 2 fois. Cours - 1 mois. Avant de reprendre une pause de trois semaines.

Dans l'enfance devrait être extrêmement prudent. Une consultation avec un médecin est nécessaire. La dose maximale ne dépasse pas 1 g par jour.

C'est important! Il est préférable de ne pas prendre d'additif avant de se coucher, car il a un effet stimulant sur le système nerveux. Le cours dure 1 mois et demi, après quoi vous avez besoin d'une pause de deux semaines.

Acétyl L-carnitine: contre-indications

Acetyl L-carnitine est contre-indiqué dans les cas suivants:

  • l'allergie;
  • indicateurs individuels;
  • grossesse et allaitement;
  • l'épilepsie;
  • après hémodialyse;
  • tout en prenant d'autres médicaments.

Le complément alimentaire est totalement sûr si vous suivez les instructions d'utilisation et n'augmentez pas la dose recommandée.

Acétyl L-carnitine: avis

Sur les forums Internet, il n’existe que des critiques positives concernant l’acétyl-L-carnitine. Les acheteurs ont noté que cet additif élimine les dépôts graisseux, ce qui n'a pas causé beaucoup d'inconvénients pendant de nombreuses années. Quelques critiques provenaient d'athlètes professionnels auxquels Acetyl L-Carnitine avait aidé à se mettre en forme avant la compétition et à prendre la place qui leur revenait.

Les représentants du sexe masculin ont noté l’effet prononcé: la vie sexuelle est revenue, les autres troubles sexuels ont cessé d’inquiéter et la fertilité a augmenté plusieurs fois. La substance s'est révélée être un moyen efficace de protéger le système nerveux central et la santé humaine en général.

Acétyl L-carnitine: Prix

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Source de la photo: iHerb.com

Comment Acetyl L-carnitine vous aide-t-il? Vos commentaires sont très importants pour les débutants et les personnes souffrant de maux similaires!

Pourquoi Acetyl L-Carnitine est-il prescrit pour la pancréatite?

L'acétylcarnitine (acétyl-L-carnitine) est une substance synthétisée dans les tissus du cerveau, le foie et les reins à partir de la L-carnitine avec la participation de certaines enzymes. Son rôle dans le corps humain est génial. Absence de problèmes tels que perte de mémoire, régénération, synthèse de protéines, etc.

1 numéro d'enregistrement et ATC

L'acétylcarnitine est enregistrée sous le numéro LRS-000167/08 (capsules de 250 mg, 60 pièces), le code ATC est N06BX12.

L'acétylcarnitine (acétyl-L-carnitine) est une substance synthétisée dans les tissus du cerveau, le foie et les reins à partir de la L-carnitine avec la participation de certaines enzymes.

  1. N - substances affectant le système nerveux.
  2. N06 - psychoanaleptiques.
  3. N06B - médicaments stimulant la psyché, utilisés pour les troubles de l'attention et l'hyperactivité.
  4. N06BX - autres médicaments nootropes et psychostimulants.
  5. N06BX12 - acétylcarnitine.

2 Indications d'utilisation

L'acétylcarnitine est prescrite en présence de telles maladies:

  1. Démence de nature cérébrovasculaire.
  2. Diminution de la concentration et de la mémoire.
  3. Améliorer les performances du cerveau.
  4. Encéphalopathie vasculaire.
  5. Les syndromes involutionnels (primaire, secondaire) apparaissant sur le fond de l'encéphalopathie vasculaire.
  6. Prévention de la maladie d'Alzheimer et du Parkinon.
  7. Neuropathie de genèse différente, y compris périphérique.
  8. Alcoolisme chronique.
  9. Maladies oculaires: cataracte, perte de vision, rétinopathie.
  10. Faibles taux d'hormone de testostérone (phénomène de l'âge).
  11. Diminution de la motilité des spermatozoïdes, respectivement, détérioration de la fonction de reproduction.
  12. Le stress.
  13. Forte charge mentale.
  14. TDAH (enfants).

Pour identifier les problèmes dans la région génitale est attribué le sperme.

3 action pharmacologique

L'effet de ce médicament sur le corps est dû aux ingrédients actifs faisant partie du groupe acétyle et de la L-carnitine. L'acétyl-L-carnitine est une forme biologiquement active de la L-carnitine, qui joue un rôle crucial dans les processus de formation d'énergie et de catabolisme des graisses dans le corps humain.

La synthèse de cette substance se produit dans les reins, le tissu cérébral et le foie. Efficace avec une pancréatite chronique. Grâce au mécanisme d'action, il protège efficacement le tissu cérébral de l'ischémie.

L'acétylcarnitine aide à augmenter la concentration des acides glutamique et aspartique. Augmente la densité des récepteurs dans l'hippocampe, le striatum et le cortex.

Il a un effet cholinomimétique, augmente l'effet de la sérotonine, protège les cellules et le tissu cérébral des effets néfastes du glutamate et de l'ammoniac, élimine les troubles de la mémoire, a des effets anti-anamnestiques et neuroprotecteurs, antioxydant, ralentit le processus de vieillissement.

Bénéfice et préjudice

Comme des effets positifs peuvent être notés:

  • déclenche la combustion des graisses dans les cellules musculaires;
  • augmente la vigilance mentale;
  • Il a un effet protecteur sur le système nerveux central et améliore l'état mental.
  • a un effet anabolique inexprimé;
  • a un effet de désintoxication;
  • améliore le système cardiovasculaire;
  • augmente considérablement l'endurance;
  • régule le métabolisme;
  • aide à maintenir la masse corporelle maigre lors d'efforts physiques intenses;

Comme effet secondaire, on peut citer une forte augmentation de l'appétit, difficile à contrôler, et le développement d'une athérosclérose vasculaire lors d'une administration prolongée.

4 Composition et libération

Relâchement sous forme: capsules, comprimés, ampoules pour administration orale, poudre, concentré liquide, boissons additionnées de carnitine. La substance active principale contient le médicament du même nom, ainsi que certaines substances supplémentaires qui contribuent à la formation de formes.

5 Comment prendre de l'acétyl-l-carnitine

Le mode d'administration dépend du but pour lequel il est pris.

En sport, afin de dégrader les tissus adipeux pour perdre du poids, vous pouvez prendre le médicament selon plusieurs schémas:

  1. À jeun entre les repas du matin. Et 15-30 minutes avant l'entraînement.
  2. Avant l'entraînement aérobie - 2000 mg 20 minutes avant la séance (sous forme liquide) ou une demi-heure (capsules, poudre).
  3. Avant l'entraînement cardio - 1000 mg.
  4. Avant l'entraînement en force - 2000 mg 15 minutes avant le début des cours.

Les jours sans entraînement, vous ne pouvez pas prendre ou prendre 1 gramme par jour une demi-heure avant les repas du matin.

La méthode de prise du médicament dépend du but pour lequel il est pris.

Si l'objectif du traitement est le traitement, et non la perte de poids et la combustion des graisses, le médecin prescrit la posologie et le schéma posologique individuellement, en fonction de l'historique de la maladie et de l'état du patient.

Dosage

La dose unique maximale - 4 capsules. Le dosage par jour - un maximum de 12 capsules.

Durée d'utilisation

Suivez un cours de 1 à 4 mois. La durée du traitement dépend de la gravité de la maladie et de la santé de la personne.

6 fonctionnalités de l'application

Les capsules et la poudre sont absorbées et commencent à agir plus rapidement.

Il est déconseillé de l'appliquer le soir car, en raison de la libération d'une grande quantité d'énergie, il existe un risque de problèmes de sommeil.

Pour plus d'effet, vous devez adhérer aux principes de la nutrition saine et de l'exercice modéré.

Dans certains entraînements pour des programmes spéciaux d’une durée supérieure à une heure, la carnitine peut être mélangée à des protéines.

Grossesse et allaitement

Pendant la grossesse, l’accueil n’est possible que s’il existe des preuves. Pendant l'allaitement, la carnitine ne peut pas être prise.

L'âge des enfants

Prendre le médicament chez les enfants de moins de 18 ans n'est pas recommandé. Les exceptions sont les bébés prématurés et les enfants atteints de TDAH (sous surveillance médicale).

Âge avancé

Il est conseillé aux personnes âgées de prendre de la carnitine comme stimulant nootropique afin de prolonger la vie et de maintenir la santé du système cardiovasculaire. Attribuez-le pour maintenir la santé du cerveau. La substance active surmonte rapidement la barrière hémato-encéphalique, augmentant ainsi le métabolisme des cellules cérébrales, ce qui améliore la fonction cognitive et contribue à maintenir une pensée claire, même à un âge avancé.

La L-carnitine a la capacité d'éliminer les substances toxiques du tissu cérébral, de renforcer les connexions neuronales et de nettoyer les cellules. Améliore le retrait des toxines telles que la lipofucine des tissus cérébraux, ce qui augmente le niveau de protection contre la maladie d'Alzheimer et la maladie de Parkinson.

En raison du fait que l'acétylcarnitine améliore les processus métaboliques dans les tissus nerveux, ce médicament aide les patients souffrant de troubles dynamiques à mieux que l'antidépresseur standard Fluoxetine. Ce fait a été prouvé par des études contrôlées.

7 Évaluation de l'efficacité de l'acétyl-L-carnitine

L'efficacité du médicament a été scientifiquement prouvée par une série d'études. Les revues de patients montrent également son efficacité.

8 effets secondaires de l'acétyl L-carnitine

Il y a peu d'effets secondaires: brûlures d'estomac, nausées (dans des cas exceptionnels se transformant en vomissements), des réactions allergiques peuvent survenir sous la forme d'une éruption cutanée avec démangeaisons. Il est difficile de s’endormir, à condition que le médicament soit pris le soir.

Tous ces effets secondaires disparaissent rapidement après l'arrêt du médicament.

9 Contre-indications

Les contre-indications comprennent:

  • sensibilité aux composants du médicament;
  • âge jusqu'à 18 ans;
  • l'allaitement maternel;
  • période d'exacerbation des maladies chroniques.

10 Interactions avec d'autres médicaments

Ce médicament est compatible avec tous les médicaments, y compris les autres brûleurs de graisse, car il ne réagit pas avec les substances.

11 Compatibilité avec l'alcool

La réception conjointe n'est pas fatale, mais pas souhaitable.

L'utilisation conjointe de la drogue et de l'alcool n'est pas mortelle, mais pas souhaitable.

12 surdosage

Une surdose du médicament est peu probable, car les substances médicamenteuses ne s'accumulent pas dans le corps, sont éliminées naturellement. Des études spécialement conduites dans lesquelles les sujets ont été délibérément administrés à une dose fortement surestimée ont prouvé son innocuité totale. Cela confirme le fait que la carnitine est utilisée avec succès pour le traitement des prématurés.

13 Conditions de vacances dans les pharmacies

Prix ​​du médicament

Le prix du médicament dépend du fabricant, de la forme de la libération et du volume de l'emballage. Il varie de 250 à 2000 UAH.

14 conditions de stockage

Rangez l'outil doit être dans un endroit sombre pour éviter la lumière directe du soleil. La température de stockage ne doit pas dépasser 25 ° C

Durée de vie

La durée de conservation peut être trouvée sur l'emballage, ainsi que la date de fabrication du médicament.

15 analogues

Les analogues de l'acétyl-L-carnitine sont divisés en deux groupes: par substance et par action.

  1. Nicety.
  2. Adénosine triphosphate de sodium.
  3. Exporté
  4. Lactilol monohydraté.
  5. Noopept.
  6. Cérébrolysine
  7. Chlorhydrate d'acétyl-L-carnitine et autres.

16 Avis de médecins et de patients

Les nutritionnistes recommandent de prendre ce médicament pour perdre du poids et de choisir le dosage individuellement pour chaque patient. Ils notent son efficacité en combinaison avec un effort physique.

Vladimir, cardiologue, Moscou

Je prescris à mes patients des médicaments contenant de la L-carnitine. Cette substance aide à renforcer le muscle cardiaque, à améliorer le système cardiovasculaire, les performances de laboratoire et le bien-être du patient. Beaucoup disent qu'après avoir pris le médicament est un essoufflement, de l'énergie est ajoutée.

Maria, diététicienne, Kazan

Nous sommes approchés par des personnes qui ont pris du poids et qui sont obèses. Et dans presque tous les cas, je les prescris, sauf pour les régimes, les régimes et les sports, les médicaments avec L-carnitine. C'est une substance universelle qui a un effet positif sur tous les organes et systèmes. Je suis confiant dans sa sécurité et son efficacité. Les résultats de mes patients en sont une preuve graphique.

Les patients signalent une attention et une mémoire améliorées, une perte de poids, un bien-être général, une énergie et une activité accrues. Le plus populaire est la L-carnitine des sociétés Alcar, Vitamir et Solgar.

Elena, 42 ans, Samara

Mon travail est lié à une activité mentale et à une grande responsabilité. C'est pourquoi l'attention et la concentration sont toujours nécessaires. Mais parfois, le corps échoue, il y a une faiblesse, de l'apathie, de la confusion. Elle a commencé à chercher de la drogue et est tombée sur une drogue contenant de la L-carnitine sur le site Web d'Iherb. J'ai lu sur lui et commandé. Je prends 2 semaines le matin à jeun. L'effet est venu presque immédiatement: la force et la vigueur ont augmenté, le cerveau est rapidement passé au travail, il est devenu plus gai. Je recommande

Olga, 25 ans, Omsk

À 20 ans, je pesais presque 100 kg. Elle n'en a jamais souffert avant de tomber amoureuse et a été rejetée par l'objet de ses soupirs, en commentant que j'étais grosse. Puis quelque chose a cliqué dans ma tête et je l'ai pris sur moi-même. Après plusieurs tentatives de lutte indépendante avec mon poids, j'ai décidé de consulter un nutritionniste. En plus du régime alimentaire et de l'exercice physique, le médecin vous a prescrit le médicament, qui comprenait de la L-carnitine.

Le premier mois, j'ai perdu 8 kg. Ensuite, le poids est devenu plus lent, mais l’essentiel est qu’il ne revienne pas. De plus, la santé globale s'est améliorée! Je n’ai plus revu ce jeune homme, mais je suis très reconnaissant qu’il soit devenu mon «motivateur». Et la carnitine est recommandée, cela fonctionne, mais seulement en conjonction avec la nutrition et le sport.

Ekaterina, 38 ans, Koursk

J'ai acheté ma mère comme prescrit par un médecin. Elle était tourmentée par la dépression, la fatigue et l'apathie. Depuis que la carnitine a commencé à prendre, ma mère ne le savait pas: l’humeur s’est améliorée, les états dépressifs et apathiques ont cessé de tourmenter, la force et l’énergie ont augmenté. Et ils ont même cessé de torturer les tachycardies périodiques. Je recommande à tous ceux qui ont des problèmes similaires.

Utilisation de l'acétyl-L-carnitine (carnitétine) en pratique clinique

Kopelevich Vyacheslav Mikhailovich
Docteur en sciences chimiques, chercheur principal, Institut d'État de recherche scientifique sur les vitamines de l'État fédéral, Moscou

Dans le manuel méthodologique, l'auteur décrit en détail les effets et les mécanismes d'action de l'acétyl-L-carnitine, souligne les possibilités d'utilisation de l'acétyl-L-carnitine (Carnicetin ®) en pratique clinique.

Le manuel est destiné aux neurologues, psychiatres, gérontologues, endocrinologues, médecins généralistes et médecins d’autres spécialités.

ACETHYL-L-CARNITIN: DOMAINES DE RECHERCHE EXPÉRIMENTALE ET D'APPLICATION CLINIQUE

Actuellement dans la pratique médicale, les médicaments largement utilisés qui affectent le métabolisme occupent une place importante parmi la L-carnitine. En effet, la L-carnitine et ses dérivés acylés, dont l’O-acétyl-L-carnitine (ALA) est le plus largement étudié, remplissent une fonction essentielle dans le corps humain. Ils transfèrent les résidus d'acides gras du cytoplasme à la matrice mitochondriale pour produire de l'énergie nécessaire au fonctionnement de toutes les cellules, tissus et systèmes de l'organisme [1].

Récemment, il est apparu clairement que, outre sa fonction principale, les mitochondries sont également remplies par un certain nombre d'autres, telles que le lancement de la mort cellulaire programmée (apoptose). Un dysfonctionnement mitochondrial associé à une production d'énergie moins efficace constitue une étape majeure dans les dommages aux cellules. Ces dommages entraînent une diminution de la production d'énergie provenant des aliments, ce qui perturbe d'importants processus métaboliques et aggrave les dommages causés aux cellules, pouvant aller jusqu'à la mort cellulaire. Le processus de destruction des mitochondries est effectué par des espèces réactives de l'oxygène (ROS, radicaux libres), générées par les mitochondries elles-mêmes. Certains des ROS formés n'ont pas le temps d'être absorbés par le système antioxydant cellulaire et réagissent avec les membranes mitochondriales environnantes et l'ADN mitochondrial (ADNm) [3,4]. Particulièrement sensible aux effets toxiques du stress oxydatif, de l'ADNm, en partie à cause de l'absence de mécanismes de défense compensatoires. Au fil du temps, les dommages causés aux mitochondries s’accumulent et finissent par les détruire [5]. Des mutations spécifiques de l’ADNm apparaissent avec le vieillissement et ne se retrouvent pas chez les jeunes. Il existe toute une théorie du vieillissement, basée sur une augmentation des dommages mitochondriaux par les radicaux oxygène, conduisant à l'accumulation de mutations d'ADNm [6]. Le stress oxydatif mitochondrial contribue également à l'émergence de maladies neurodégénératives [4,5]. À cet égard, déterminer dans quelle mesure il est possible de supprimer ou de réduire la destruction des mitochondries est une tâche de recherche importante menée dans de nombreux pays. Des médicaments spécialement conçus à cet effet, apparemment, peuvent améliorer considérablement la santé et prolonger la vie humaine. Étant donné que la L-carnitine et l'ALA apportent une contribution significative à la synthèse de l'ATP mitochondrial en tant que cofacteurs de protéines clés de la mitochondrie, il était possible de supposer qu'elles sont capables de protéger les mitochondries du stress oxydatif. Des expériences in vitro récentes indiquent clairement que les effets neuroprotecteurs de l'ALA, précédemment établis dans un grand nombre d'études, sont réalisés principalement par son influence sur les processus mitochondriaux [7].

Dans une autre publication récente de scientifiques américains, il a été signalé qu'un trouble mitochondrial lié à l'âge chez les animaux plus âgés était considérablement réduit par l'administration d'ALA et d'acide alpha-lipoïque. Dans une étude expérimentale de 4 mois, des rats jeunes et âgés (âgés respectivement de 4 et 21 mois) ont reçu de l'ALA et de l'acide lipoïque avec de la nourriture. L'analyse des particules de l'hippocampe, par microscopie électronique, a montré une augmentation du nombre de mitochondries intactes pour les deux groupes. Parallèlement, chez les rats âgés, une réduction significative du nombre de mitochondries endommagées a également été observée. Les auteurs du travail considèrent une approche très prometteuse dans laquelle une stabilisation optimale de ces métabolites cellulaires est utilisée pour stabiliser la structure et la fonction des cellules mitochondriales de l'hippocampe du cerveau et des cellules endothéliales associées [8]. Cette étude et d'autres mentionnées dans le document impliquent également que, avec l'âge, des niveaux plus élevés d'ALA sont nécessaires. Ainsi, il devient de plus en plus évident que la correction des dysfonctionnements mitochondriaux de différentes étiologies, y compris le vieillissement, peut être réalisée à l'aide de médicaments récemment appelés énergie-tropique [3]. Au cours des dernières années, l'ALA, avec la L-carnitine, la coenzyme Q10 et quelques autres, s'est retrouvée au premier rang des médicaments produisant de l'énergie. Si les deux dernières substances sont bien connues des médecins russes et qu'une expérience clinique considérable a été acquise, ALA était jusqu'à récemment indisponible pour les soins de santé domestiques, bien que ce composé remplisse des fonctions importantes dans le métabolisme cellulaire et soit utilisé dans la pratique clinique mondiale [9]. D'après des publications étrangères, de nombreux experts savent déjà qu'il s'agit d'un dérivé de la L-carnitine, utilisée pour traiter diverses maladies et pouvant potentiellement prolonger la vie humaine. Des études de consommation menées en Europe et aux États-Unis indiquent que l'ALA est désormais l'une des substances les plus couramment utilisées dans ces pays. À ce jour, de nombreux rapports sur l'étude expérimentale et clinique de l'ALA sont en cours. Cependant, les recherches sur son utilisation dans divers domaines de la médecine continuent d'évoluer, ce qui se traduit par une augmentation significative du nombre de liens dans les moteurs de recherche, tels que Google et PubMed.. Ces études ont un impact significatif sur le développement de nouvelles méthodes de prévention et de traitement de diverses maladies à l'aide de médicaments à base d'ALA. Pour la première fois, le médicament Carnitetin, dont le principe actif est l'ALA, a été introduit sur le marché pharmaceutique national. Le fabricant de ce médicament est PIK PHARMA, qui produit Elkar, une solution aqueuse de L-carnitine, depuis plus de 10 ans. L'ALA est l'ester naturel le plus important de la L-carnitine (LK), que l'on trouve en quantité significative dans le cœur, les muscles et les testicules humains [1]. La biosynthèse de novo de la L-carnitine à partir des acides aminés essentiels lysine et méthionine comprend cinq étapes, régulées par des enzymes, principalement dans le foie, les reins et les muscles et, dans une moindre mesure, dans les neurones. La production endogène de L-carnitine nécessite un apport suffisant en fer, en vitamines C, B3 et B6. Les enzymes intracellulaires sont capables de transformer rapidement la L-carnitine en la forme acyle souhaitée et de les transférer à travers les tissus et l’espace extracellulaire. L'ALA est synthétisé par une réaction d'acétylation réversible de LC avec l'acétyl-coenzyme A (acétyl-CoA) et la carnitine-acétyltransférase (CAT) [10], dont la structure cristalline a été récemment établie dans les tissus cérébraux, le foie et les reins [11]. Comme ALK, cette enzyme est largement distribuée dans divers tissus de mammifères, y compris le cerveau [12]. Avec cette enzyme, ALK est convertie dans le corps en L-carnitine.

Acétyl-CoA + L-carnitine Acétyl-L-carnitine + CoA

L'équilibre métabolique entre ALA et LK est la base du système de tampon acétyle du corps. Le rapport ALA / LC peut également servir de tampon pour l’acétyle CoA / CoA-SH et la teneur en ALA augmente suite à une augmentation du rapport acétyle CoA / CoA-SH. Le niveau de L-carnitine dans la cellule est beaucoup plus élevé que le total du fonds CoA et la formation d'ALA empêche l'épuisement de la concentration intracellulaire de CoA-SH libre, ce qui est particulièrement important pour maintenir le fonctionnement normal de la cellule. Il est probable que l’une des fonctions principales de l’acétylcarnitine est de tamponner le niveau d’acétyl-CoA, tout comme le phosphate de créatine tamponne le niveau d’ATP. L’ALA peut être considéré non seulement comme un tampon acétyle, mais aussi comme une deuxième forme d’acide acétique activé "(la première forme est l’acétyl-CoA) ou comme un dépôt de groupes acétyle. L’influence polyvalente de la LC et de l’ALA sur le système CoA peut largement déterminer leur effet thérapeutique..

ALK et LK sont biologiquement actifs sous la forme du stéréoisomère L [1,13] et jouent un rôle très important dans le corps humain. Ces substances naturelles, qui ont des structures chimiques similaires, transportent les acides gras à longue chaîne à travers la membrane mitochondriale interne dans la matrice mitochondriale pour la production d'énergie au cours de la bêta-oxydation. Ils remplissent également d'autres fonctions importantes [1,14]:

  • élimination des groupes acyle potentiellement toxiques des mitochondries, qui se forment lors du métabolisme des acides gras, ce qui permet de maintenir les mitochondries dans un état pur et efficace
  • maintenir un niveau intracellulaire stable de coenzyme A libre (CoАSH) et moduler le rapport de l'action protectrice acyl-CoA / CoАSH lors de l'apoptose et limiter la zone d'endommagement du tissu nerveux
  • la gestion de nombreux autres processus, tels que la régulation de la gluconéogenèse, la stimulation de la synthèse des acides gras, le métabolisme de la cétone, la spermatogenèse et la motilité des spermatozoïdes, les fonctions anaboliques, l'effet sur le métabolisme des triglycérides et du cholestérol.

Structurellement, ALA diffère de LK par la présence d'un groupe acétyle supplémentaire lié par une liaison ester au groupe hydroxyle de la molécule de L-carnitine. Mais ce groupe supplémentaire fait une différence significative dans le comportement de cette molécule dans le corps humain par rapport à la L-carnitine, permettant à l'ALA de pénétrer plus facilement dans la mitochondrie que le LC et, par conséquent, de remplir plus efficacement leurs fonctions. En raison de ses propriétés pharmacocinétiques, telles qu'une absorption efficace, une biodisponibilité élevée et une perméabilité à travers la barrière hémato-encéphalique, l'ALA est le dérivé de L-carnitine le plus largement étudié [14,15]. L'analyse de nombreuses données de la littérature nous permet de conclure qu'ALK possède les propriétés fondamentales suivantes, différentes de celles de la LK, qui lui permettent d'être utilisé en tant que médicament indépendant:

  • Passe librement à travers la barrière hémato-encéphalique
  • Facilement absorbé par les structures cellulaires et plus rapidement incorporé dans les mitochondries
  • Il peut fonctionner en tant que donneur de groupe acétyle pour la molécule de choline, formant le médiateur de l'acétylcholine.
  • Plus efficace que la L-carnitine pour la neuroprotection, l'amélioration des fonctions cognitives et la protection contre le stress oxydatif

Pharmacocinétique

Chez les mammifères (tissus, organes et fluides physiologiques), le L-est présent sous sa forme libre et ses dérivés O-acylés (principalement l'ALA). Le pool total de L-carnitine endogène et de ses dérivés est suffisamment important et la teneur en carnitine totale et en ALA dans le sang est respectivement de 49-50 µmol / L et 6-7 µmol / L. Dans l'étude du métabolisme et de la pharmacocinétique de l'ALA, des méthodes enzymatiques et des méthodes HPLC ainsi que la spectrométrie de masse en tandem ont été utilisées [16].

Avec l'administration intraveineuse (333 mg / kg), le pic de concentration d'ALA dans le sang chez le rat était atteint au bout de 5 minutes et s'élevait à 5375 µmol / l, puis diminuait dans les 6 heures à 106 µmol / l. Après administration orale (500 mg / kg), la concentration sanguine maximale du médicament dans le sang était atteinte au bout de 4 heures et était de 40 µmol / l. Ce niveau a été maintenu pendant 8 heures. Dans une étude récente, des indicateurs pharmacocinétiques ont été donnés après administration orale d'une dose unique de comprimés d'ALA (500 mg) à 8 volontaires en bonne santé: la demi-vie était de 4,2 heures, le temps nécessaire pour atteindre la concentration sanguine maximale de 3,1 heures [17]. L'ALA se caractérise par une forte biodisponibilité et, sous forme inchangée, pénètre dans divers tissus, y compris le cerveau. Dans l’étude de la distribution du marqueur radioactif après injection dans le ventricule latéral (latéral) de rats éveillés 1-14 C-ALK, il a été montré que son contenu dans le cerveau après 1, 3, 6 et 22 heures était respectivement de 1,95, 1,60 et 1,30. et 0,93% [18]. L'analyse de la distribution du marqueur radioactif a montré que le groupe acétyle de l'ALA était inclus dans les acides gras phospholipidiques. Chez les patients atteints de la maladie d'Alzheimer (BA) après administration orale d'ALA, ses concentrations plasmatiques et son liquide céphalo-rachidien étaient presque identiques, indiquant une haute perméabilité de l'ALA à travers la barrière hémato-encéphalique [19].

Propriétés pharmacologiques et neurochimiques

Des études expérimentales et cliniques ont montré que les effets pharmacologiques et thérapeutiques de l'ALA étaient significativement différents de ceux de la L-carnitine. Dans diverses pathologies, l'ALA agit en tant que facteur neuroprotecteur vis-à-vis des cellules et de ses organites, en particulier des mitochondries, ainsi que en tant que facteur trophique contribuant à la restauration de l'intégrité cellulaire. L'efficacité neurotrophique et neuroprotectrice de l'ALA a été prouvée à l'aide d'un large éventail de méthodes sur différents modèles, notamment son effet modulateur sur l'activité du facteur de croissance neuronale (NGF) dans le système nerveux du rat [22-24]. En plus des propriétés connues de la L-carnitine, l'ALA affecte également les performances du cerveau, améliore la mémoire, l'humeur et les fonctions cognitives, soutient le fonctionnement normal du système immunitaire [25], réduit la formation du pigment contaminant les cellules, appelé lipofuscine [26], présente des propriétés antioxydantes, protégeant cellules de la peroxydation lipidique, et a également un certain nombre de propriétés utiles, qui seront brièvement discutés ici.

En raison de sa similarité structurelle avec l'acétylcholine, l'ALA a un effet cholinomimétique. ALA stimule la synthèse de l'acétylcholine à partir de la choline dans le cerveau des mammifères, agissant en tant que donneur de groupes acétyle activés [27]. Il convient de noter que l'ALA fonctionne également comme donneur de résidu acétyle dans la glycolyse oxydative [28] et peut jouer un rôle biologique important dans l'acétylation des groupes OH ou NH4 fonctionnels des acides aminés et des groupes N-terminaux dans les protéines et les peptides [25].

ALK est capable de moduler non seulement le système cholinergique, mais également le système dopaminergique [29,30]. Il renforce l'action de la sérotonine et protège également les cellules du cerveau contre l'effet neurotoxique de l'ammoniac et du glutamate [31].

Il existe des preuves de la capacité de l'ALA à augmenter la concentration cellulaire d'aspartate, de glutamate et de taurine [32]. L'administration à long terme d'ALA augmente la densité des récepteurs NMDA dans l'hippocampe, le cortex et le striatum et empêche leur densité de diminuer dans des conditions de vieillissement [33]. Un large éventail de propriétés neurochimiques de l’ALA se manifeste dans la mise en œuvre de ses effets neurocomportementaux. En particulier, l'ALA améliore les processus de mémoire altérés par la scopolamine dans le test du labyrinthe d'eau de Morris [34]. Les résultats d’études expérimentales ont montré que ALK avait une activité anti-anamnestique, la capacité d’améliorer les processus d’apprentissage, des indicateurs de mémoire non associative, d’avoir un effet positif sur les fonctions ménagères dans un modèle expérimental de maladie d’Alzheimer, sans provoquer d’effets secondaires de nature sédative et relaxante musculaire.

Dans une grande série d’expériences, il a été montré que l’introduction d’ALA pouvait ralentir ou modifier complètement les divers processus pathologiques chez les rats âgés (qui réduisent généralement le taux de carnitine) provoqués par la destruction oxydative des mitochondries [35]. Lors d'expériences sur des rats âgés, les propriétés antioxydantes de l'ALA ont été détectées. Leur ingestion a empêché l'augmentation de la peroxydation des radicaux libres dans le tissu cérébral inhérente au vieillissement, ce qui a entraîné sa destruction. Deux études de scientifiques américains illustrent la capacité unique de l’ALA d’augmenter la respiration cellulaire dans les modèles de vieillissement. Dans la première étude, les cellules hépatiques parenchymateuses ont été étudiées chez des rats âgés après l'administration d'une solution à 1,5% d'ALA pendant un mois. Les résultats montrent que l'administration d'ALA rétablit en grande partie la dégradation des fonctions de la membrane mitochondriale liée à l'âge et augmente la consommation d'oxygène des cellules chez les rats âgés [36,37]. Les chercheurs ont obtenu des résultats impressionnants concernant les modifications de l'énergie cellulaire liées à l'âge dans les mitochondries du cœur des rats. Tout d'abord, il a été noté que chez les rats âgés, les processus d'énergie cellulaire et de respiration cellulaire sont supprimés de 40%. Chez les rats âgés, la teneur en cardiolipine, qui est le phospholipide mitochondrial le plus caractéristique et intervient dans le transport des substrats mitochondiaux, a été significativement réduite [38]. La réception de l’ALA a conduit à ce que la fréquence cardiaque et le contenu en cardiolipine soient presque complètement rétablis au niveau observé lors du contrôle chez les jeunes animaux. Cette étude explique en grande partie les raisons de l’effet favorable de l’ALA dans le traitement de l’insuffisance cardiaque congestive chez l’homme.

Une étude a montré que chez les rats âgés, la teneur totale en L-carnitine dans les tissus cardiaques, les muscles squelettiques, le cortex cérébral et l'hippocampe était inférieure de 20% à celle des animaux jeunes. L'admission d'ALA a augmenté le niveau de L-carnitine chez les rats âgés, mais n'a pas affecté son contenu chez les jeunes animaux. Il a été noté que l'ALA réduit l'excès de triglycérides et de cholestérol chez les rats âgés. Il est important de noter que l'ALA a réduit le taux de cholestérol total élevé et le rapport cholestérol / phospholipides dans le tissu cérébral de rats âgés. Les résultats montrent qu'une administration prolongée d'ALA entraîne des troubles réversibles du métabolisme lipidique liés à l'âge [39]. Des études expérimentales sur l'utilisation de l'ALA dans l'ischémie avec reperfusion ultérieure ont montré que l'administration rapide du médicament à des chiens au cours de la période post-ischémique en situation d'arrêt cardiaque et de réanimation empêchait l'oxydation radicalaire de la protéine dans le cortex frontal et pouvait réduire les lésions cérébrales [40].

APPLICATION CLINIQUE DE L'ALA

Au cours des dix dernières années, plusieurs études ont été menées sur l'utilisation de l'ALA dans le traitement de la démence, notamment l'asthme, la dépression sénile et les troubles de la mémoire liés à l'âge. Cela est dû au fait que l'ALA régule non seulement les processus de formation d'énergie dans la cellule, nécessaires au fonctionnement normal du corps, mais module également divers processus physiologiques, tels que le neurométabolisme, les processus d'oxydation, les réponses au stress liées aux fonctions cognitives. Les résultats des études précliniques indiquent un large éventail d'effets cognitifs neuroprotecteurs de l'ALA et sa biodisponibilité élevée pour les tissus cérébraux. Sur le plan structurel, l’ALA est proche de l’acétylcholine et, dans les cas de démence, d’asthme et, dans une moindre mesure, le processus naturel de vieillissement du cerveau humain nuit à l’utilisation de l’acétylcholine. À ce jour, des scientifiques ont démontré que l’ALA avait réellement un effet thérapeutique non seulement sur les personnes souffrant d’asthme et de démence, mais également chez les patients âgés présentant un état dépressif ou une mémoire affaiblie, et était également efficace dans de nombreuses autres maladies.

Démence

Des essais cliniques contrôlés du médicament à base d’ALA dans plusieurs pays d’Europe, dont la Russie, le Japon et les États-Unis, chez des patients souffrant d’asthme et de démence d’origines diverses ont montré que celui-ci améliore la fonction cognitive chez les personnes âgées en bonne santé et dans la démence de différentes origines, BA) et le type vasculaire. Bien que les résultats de l'utilisation de l'ALA pour le traitement de l'asthme soient contradictoires, la plupart des chercheurs ont cependant noté un effet positif sur les fonctions cognitives, non inférieur à l'effet des médicaments à base d'acétylcholinergique [41]. Une étude réalisée aux États-Unis a révélé que l'ALA aidait les patients asthmatiques jusqu'à 62 ans de plus que les patients plus âgés [42]. Dans une étude similaire menée en Russie chez des patients atteints de BA et de démence vasculaire, l'efficacité thérapeutique et la bonne tolérance du médicament ont été établies. En général, on peut noter que l'utilisation de l'ALA ralentit le degré de progression de la maladie, améliore la mémoire, certains paramètres d'activité des fonctions mentales et le comportement des patients souffrant d'asthme et de démences diverses. Cela concerne davantage les patients présentant un début précoce de la maladie (jusqu'à 66 ans), une progression rapide de la maladie et une activité cérébrale altérée [41-46]. Selon une méta-analyse d'une série d'études menées à double insu pendant au moins trois mois, l'efficacité de l'utilisation de l'acétyl-L-carnitine comme moyen d'améliorer l'état des fonctions cognitives a été étudiée [46]. La durée de l'observation était de 3, 6 et 12 mois avec la nomination de l'ALA à une dose de 1,5 à 3 grammes par jour. Il s'est avéré que dans le groupe de traitement actif, il y avait une amélioration nettement plus prononcée de la condition, en particulier sur l'échelle des impressions générales, ainsi que sur l'ensemble des tests psychométriques. Les auteurs notent une très bonne tolérance des médicaments. La thérapie réalisée a eu sans aucun doute un effet positif, consistant en une plus grande préservation des fonctions cognitives, en ralentissant le développement de la démence par rapport au groupe témoin (pendant 12 mois, ils ont reçu un placebo). Bien que l’effet le plus important de l’utilisation du médicament se soit manifesté aux stades initiaux de la maladie et chez les patients de moins de 62 ans, on peut supposer que les personnes atteintes de ces maladies, mais non incluses dans ces groupes, peuvent également compter sur d’autres effets neurologiques bénéfiques connus de l’ALA, qui n'ont pas été évalués dans ces essais. Le rapport sur l'efficacité thérapeutique de l'association d'anticholinestérases, en particulier le donépézil et la rivastigmine avec l'ALA dans le traitement du BA [47], est intéressant.

Parmi les nombreuses hypothèses sur l'étiopathogenèse de l'AB, l'hypothèse concernant le rôle clé du peptide bêta-amyloïde (bêta-amyloïde, BAP) dans le développement des processus neurodégénératifs occupe une place particulière. On pense que BA se produit en raison de l'apparition dans les tissus cérébraux de dépôts insolubles de peptides spécifiques, qui constituent la principale caractéristique morphologique de BA, du syndrome de Down et de la démence sénile. Ces substances, qui s’accumulent à la surface des neurones de l’hippocampe, la partie du cerveau qui contient les principaux centres de traitement et de fixation des mémoires, provoquent leur mort. De tels dépôts, qui consistent principalement en bêta-amyloïdes, non seulement perturbent le travail des cellules, mais déclenchent également une chaîne d'autres processus pathologiques, appelée cascade amyloïde. Bien que, à ce jour, de nombreuses questions dans ce domaine restent non résolues, en général, la stratégie anti-amyloïde consistant à rechercher de nouveaux médicaments et méthodes de correction de la BA, basée sur le mécanisme d'action qui active les propriétés protectrices de la cellule, est considérée comme l'une des plus prometteuses. Par conséquent, l'étude récente de l'effet de l'ALA sur le métabolisme de la BAP dans des modèles de lignées cellulaires de neuroblastome et dans des cultures primaires d'hippocampe est d'un grand intérêt. Les résultats de cette étude confirment que les effets positifs de l'ALA, constatés dans un grand nombre d'études cliniques, sont en grande partie dus au mécanisme d'action biologique spécifique de ce composé sur le métabolisme du PUB. En fait, ALK a un effet direct sur la cause principale de la pathogenèse de BA, à savoir la cascade bêta-amyloïde, renforçant l'activité de l'alpha-sécrétase et agissant directement sur la libération d'un métabolite non amyloïdogène, ce qui peut entraîner une diminution du niveau de BAP [48].

Compte tenu des propriétés de l'énergie tropicale, des propriétés neuroprotectrices et du possible effet anti-amyloïde de l'ALA, ainsi que de sa bonne tolérance chez les personnes âgées, l'utilisation de ce médicament dans la démence semble être très prometteuse.

Déprimé

Des études cliniques montrent que l’ALA peut être utilisé non seulement pour la démence de diverses origines, mais également pour réduire les symptômes de dysthymie et de dépression chez les personnes âgées et les états dépressifs en démence [49-51]. Les symptômes cognitifs chez les personnes âgées sont également très caractéristiques des troubles émotionnels sous forme de dépression dont la prévalence est assez grande chez les personnes âgées. Les patients âgés ont un degré élevé de compatibilité entre la dépression et la démence, bien que les symptômes et les signes de ces troubles mentaux soient similaires à bien des égards. Les antidépresseurs jouent actuellement un rôle clé dans le traitement de la dépression chez ces patients. Cependant, la possibilité d’effets thérapeutiques sur les troubles dépressifs à l’aide d’antidépresseurs, y compris de médicaments de dernière génération, et d’autres médicaments psychotropes chez les personnes âgées est considérablement limitée par les caractéristiques de la pharmacocinétique et de la pharmacodynamique des médicaments chez les personnes âgées et par une hypersensibilité à leurs effets secondaires. Le médicament «idéal» pour un médicament en âge avancé ne doit pas seulement être sûr, mais doit également avoir un large spectre d’action, étant donné la présence chez les personnes âgées d’un certain nombre de maladies somatiques. ALA répond largement à ces exigences. Dans diverses études cliniques, la haute efficacité de l'ALA a été démontrée avec un large éventail de troubles dépressifs caractéristiques des personnes âgées et séniles en l'absence d'effets secondaires indésirables caractéristiques des antidépresseurs classiques [52]. Un effet positif a été observé 4 semaines ou plus après la prise du médicament. Chez les patients d'âge moyen, il s'est produit 2 semaines plus tôt que chez les patients plus âgés [53]. Le résultat global de la recherche a été une conclusion sur la haute efficacité de l'ALA, comparable aux résultats obtenus lors d'un traitement par d'autres antidépresseurs, notamment la fluoxétine [54]. Puisque l'ALA n'a pas d'effets secondaires significatifs et ne provoque pas de syndromes maniaques, son utilisation pourrait constituer une nouvelle approche thérapeutique dans le traitement de la dépression [55]. L'ALA peut être le médicament de choix pour une utilisation à long terme, en particulier chez les personnes âgées, chez lesquelles les symptômes de dépression et de démence (de toute étiologie) sont souvent combinés.

Syndrome de Down

Le syndrome de Down, comme la maladie d'Alzheimer, est caractérisé par un déficit de transmission cholinergique. Des recherches ont donc été entreprises pour évaluer l'effet de la prescription d'ALA aux patients atteints du syndrome de Down. Les patients prenant ALA pendant 90 jours ont montré une amélioration significative des indicateurs statistiques de la mémoire visuelle et de l’attention en valeur absolue par rapport à l’autre groupe. Chez les déficients mentaux n'ayant pas le syndrome de Down, aucune amélioration n'a été observée. L'effet positif de l'AAL est donc probablement caractéristique des patients atteints du syndrome de Down. Une dose efficace est de 20 mg par kg de poids corporel. L'action de l'ALA dans cette pathologie est probablement due à son activité cholinomimétique directe et indirecte [56].

Déficience cognitive causée par le vieillissement.

Comme indiqué ci-dessus, l'un des effets pharmacologiques les plus importants de l'ALA est associé au ralentissement du processus de vieillissement. Déjà dans les premières études cliniques, il avait été démontré que la prise orale d'ALA pouvait améliorer certains types d'activité mentale et de mémoire des personnes âgées présentant des modifications de l'activité mentale liées au vieillissement [57,58]. Au début de l'année 2000, un certain nombre de rapports faisant état de la possibilité de rajeunir le corps des animaux avec en utilisant une combinaison d'ALA avec un ou plusieurs antioxydants. Dans une grande série d'études menées au cours des dernières années par une équipe internationale de scientifiques dirigée par le célèbre biochimiste américain Bruce Ames et publiées dans de grandes revues de biologie américaines, l'effet de la combinaison de l'ALA et de l'acide lipoïque (LK) sur la récupération de divers paramètres biochimiques, réduits du fait du stress oxydant, a été étudié. et aussi sur l'activité de la carnitine acétyltransférase (CAT) chez les rats âgés. Il a été démontré que la réception de cette combinaison permettait à des animaux de laboratoire âgés de fonctionner au même niveau que des individus beaucoup plus jeunes [59–61].

Ischémie cérébrale chronique

Il existe certaines données théoriques et expérimentales sur l'effet positif de l'ALA dans l'ischémie cérébrale [40]. Cette hypothèse a été testée au cours d'études cliniques ayant montré qu'une dose unique d'acétyl-L-carnitine par voie intraveineuse entraînait une amélioration à court terme du débit sanguin cérébral chez les personnes atteintes d'ischémie cérébrale chronique [62,63]. La prise d'ALA améliore la mémoire et d'autres fonctions cérébrales chez les alcooliques chroniques âgés de 30 à 60 ans.

Douleur neurogène (neuropathique)

L'effet analgésique de l'ALA a été confirmé par plusieurs modèles expérimentaux de douleur neuropathique, notamment des neuropathies causées par la streptozocine, une chimiothérapie et une contraction du nerf sciatique. Dans ces modèles, il a été démontré que l'administration prophylactique d'ALA prévient efficacement l'apparition d'une douleur neuropathique. De plus, l'ALA a un fort effet antinoniceptif en cas de douleur neuropathique. L’ALA peut également améliorer la fonction nerveuse périphérique, en augmentant la vitesse de conduction nerveuse, en réduisant la perte neurale sensorielle et en améliorant la régénération nerveuse. L'anesthésie nécessite des injections répétées d'ALA, ce qui suggère que le médicament régule la neuroplasticité à travers la partie axiale douloureuse de la moelle épinière. Des résultats de recherche récents indiquent que l'ALA régule les processus qui ne sont pas liés à son rôle classique dans le métabolisme énergétique. Ces processus impliquent l'activation des récepteurs cholinergiques muscariniques dans le cerveau antérieur et une expression accrue du récepteur métabotropique du glutamate de type 2 (mGlu2) dans les neurones spinaux du ganglion racinaire. L'induction des récepteurs mGlu2 est réalisée par des réactions d'acétylation, qui incluent les facteurs de transcription du facteur cellulaire de la famille (NF) –kappaB [64,65,66]. L'effet de l'administration à long terme d'ALA a été étudié de la manière la plus complète dans des modèles expérimentaux de neuropathie diabétique et d'axotomie. L'administration d'ALA empêche le taux de conduction nerveuse réduit observé dans le diabète induit par la streptozocine chez le rat [67,68,69,70,71] et favorise la régénération neurale [70]. Une amélioration de la régénération neuronale et une diminution de la perte sensorielle neuronale chez les rats présentant une axotomie du nerf périphérique sous l'influence de l'ALA ont été observées [72,73,74]. L'effet neuroprotecteur de l'ALA a également été pris en compte dans les cultures neuronales primaires du cortex cérébral de rat, du striatum et du thalamus, dans lesquelles, comme il a été démontré, l'ALA empêche la mort cellulaire apoptotique provoquée par la privation de sérum [75]. Des expériences sur des neurones DRG en culture chez des rats diabétiques ont également montré une amélioration du transport rétrograde axonal après l'administration d'ALA [76].

Ainsi, la présence d'effet analgésique dans ALK dans des modèles expérimentaux de diverses formes de neuropathies associées à des syndromes douloureux chroniques, des propriétés antioxydantes, des effets neuroprotecteurs et neurotrophiques, ainsi que le rôle important joué par l'ALA dans le fonctionnement des mitochondries et la stabilisation des membranes intracellulaires ont fourni une base à l'utilisation clinique ALK avec douleurs neurogènes.

Neuropathies Périphériques Causées Par La Chimiothérapie

La neurotoxicité périphérique est l’une des principales complications associées à l’utilisation d’agents chimiothérapeutiques, tels que les composés du platine, les taxanes et les alcaloïdes de la pervenche. Les médicaments antinéoplasiques appartenant aux groupes du platine ou du taxane provoquent des neuropathies périphériques avec divers symptômes cliniques lors de la prise de cisplatine et de paclitaxel et ont un impact significatif sur la qualité de vie des patients atteints de cancer. De plus, le risque de toxicité cumulative peut limiter l'utilisation d'agents chimiothérapeutiques très efficaces. Dans des modèles expérimentaux, il a été démontré que le traitement de l'ALA peut complètement changer l'allodynie mécanique dans plusieurs paradigmes de la douleur neuropathique provoquée par un médicament anticancéreux. Dans des études récentes, une forte allodynie mécanique a été causée par l'administration de paclitaxel, de cisplatine ou de vincristine. L'introduction de l'ALA a contribué à prévenir le développement de l'allodynie mécanique, non seulement en cas de co-administration avec un médicament thérapeutique, mais également après le développement de l'allodynie mécanique [77, 78]. Les données cliniques préliminaires ont également confirmé que la co-administration d'ALA et de médicaments anticancéreux réduit la neurotoxicité de ces derniers, sans réduire l'effet antitumoral des médicaments [79]. Les résultats de la recherche fournissent une base pour l'utilisation de l'ALA chez les patients cancéreux présentant une neurotoxicité provoquée par un traitement par cisplatine ou paclitaxel.

Douleur neurogène chez les patients atteints de neuropathies associées au VIH.

Les premières études ont montré que plus de 34% des patients infectés par le VIH développent des neuropathies périphériques [80]. Par la suite, il a été démontré que les inhibiteurs de la transcriptase inverse du groupe des analogues de nucléosides, tels que la zidovudine, la didanosine et d’autres, utilisés activement dans le traitement de patients atteints du VIH et du sida, perturbent la synthèse de l’ADN mitochondrial neuronal, ce qui affaiblit le métabolisme énergétique, ce qui entraîne une polyneuropathie symétrique périphérique (antirétrovirale). neuropathie toxique). Après traitement par des antirétroviraux, 10 à 30% des patients signalent des symptômes de neuropathies associés à la prise du médicament, tels que douleur bilatérale, sensation d'engourdissement, sensation de brûlure et de fourmillements dans les mains et les pieds et dysesthésie par brûlure aux membres inférieurs [81]. Chez ces patients, une diminution marquée des taux plasmatiques de L-carnitine et d'ALA a été observée, ce qui a apparemment influencé de manière notable l'apparition de divers types de polyneuropathies. Lors d'un essai clinique non randomisé, il a été démontré que les patients infectés par le VIH et présentant des taux sériques d'ALK réduits prenant de la zidovidine ou de la didanosine développaient des symptômes de neuropathie périphérique, alors que les patients ne présentant pas ces symptômes présentaient des niveaux normaux d'ALA [82]. Des études ouvertes sur des patients infectés par le VIH ont montré qu'un traitement prolongé à l'ALA réduit les symptômes douloureux de la polyneuropathie périphérique. Par exemple, un traitement de six mois de l'ALA a conduit à la régénération des nerfs périphériques de petites fibres sensorielles chez des patients atteints de polyneuropathie symétrique distale [83]. Il a été constaté que la L-carnitine et les acylcarnitines, y compris l'ALA, utilisés en association avec des antirétroviraux non seulement inhibent la synthèse de céramides, mais augmentent également l'activité antirétrovirale et favorisent le fonctionnement du système immunitaire perturbé par l'utilisation de ces médicaments. Chez les patients atteints du sida, l'ALA peut ralentir la perte de lymphocytes CD4, réduire l'apoptose et augmenter le taux sérique de facteur de croissance analogue à l'insuline 1, qui protège de l'apoptose [84]. La prise d'ALA réduit les symptômes de neuropathie périphérique, même si le traitement antirétroviral est poursuivi. Des chercheurs britanniques ont montré que la prise d'ALA augmentait l'activité du facteur de croissance nerveuse, conduisait à la régénération du système nerveux périphérique et constituait donc une forme de traitement à base pathogénique pour la neuropathie périphérique causée par des médicaments à base de nucléosides de type SIDA [85]. Une dose élevée d'ALK (3 à 6 g / jour) améliore l'état général des patients et soulage les symptômes douloureux de la neuropathie provoqués par une toxicité antirétrovirale [86]. Récemment, il a été démontré que la céramide stimule l'expression du VIH. De plus, la céramide est l’un des facteurs pouvant induire l’apoptose cellulaire, un phénomène exacerbé chez les personnes infectées par le VIH et qui contribue à la diminution du nombre de lymphocytes TCD4 et TCD8. Par conséquent, des modifications de la concentration ou du métabolisme de céramide peuvent affecter la charge virale et l'apoptose cellulaire chez les patients infectés par le VIH [86]. Il a été confirmé expérimentalement que l’introduction d’ALA inhibe de 25% la synthèse de céramide. Les résultats obtenus jusqu'à présent montrent de manière assez convaincante que la prise d'ALA avec des médicaments antirétroviraux accélère la régénération des fibres nerveuses, améliore les symptômes neuropathiques, augmente l'activité antirétrovirale et protège le système immunitaire. Aucun effet toxique ni diminution de l'efficacité du traitement principal n'a été noté [85,86].

Polyneuropathie diabétique

La polyneuropathie diabétique (DPN) est une complication grave du diabète sucré, qui touche jusqu'à 25% des patients atteints du diabète de type I ou de type II à différents stades de la maladie. La DPN est formée par l'effet de l'excès de glucose dans le sang sur les processus métaboliques des fibres nerveuses et par la détérioration du flux sanguin endoneural. Un traitement hypoglycémique intensif peut réduire le risque de développement de la NDP, mais ne parvient pas à éliminer complètement l'apparition d'une polyneuropathie ou à entraîner une régression grave. À cet égard, l'intérêt des pharmacologues et des cliniciens pour le traitement de la NDP avec des médicaments qui affectent les mécanismes clés de sa formation est compréhensible. Pour la correction des lésions diabétiques du système nerveux, il est conseillé de sélectionner des médicaments ayant un effet métabolique multifactoriel, parmi lesquels, avec l'acide lipoïque et la benfotiamine, on utilise également l'ALA. Déjà dans les premiers travaux, il avait été signalé que chez certains patients atteints de diabète de type 2, la teneur plasmatique en L-carnitine était nettement réduite et que, pour ces patients, la L-carnitine était un nutriment indispensable dans certaines conditions.

La résistance à l'insuline, qui joue un rôle important dans le développement du diabète de type 2, peut être associée à un défaut d'oxydation des acides gras dans les muscles. La L-carnitine et l'ALA augmentent la sensibilité à l'insuline des cellules et sont des cofacteurs nécessaires du métabolisme non seulement des lipides, mais également des glucides. altéré chez les patients diabétiques. De plus, il a été décrit que la carence en carnitine est étroitement associée à la pathogenèse de la DPN [87]. À ce jour, l'utilisation de l'ALA dans le traitement de cette maladie a fait l'objet de nombreux rapports. Dans deux études expérimentales sur la dégénérescence nerveuse diabétique et la neuropathie, il a été montré que l’ALA accélère la régénération nerveuse après des dommages expérimentaux. En particulier, il a été constaté que les rats diabétiques qui prenaient de l'ALA maintenaient une conductivité presque normale de l'influx nerveux sans aucun effet secondaire sur le glucose, l'insuline et les acides gras libres [87,88]. Dans des expériences sur des souris diabétiques, l'effet d'une administration à court et à long terme d'ALA sur la modification du seuil nociceptif a été étudié [89]. Les résultats suggèrent que l'utilisation prophylactique et thérapeutique de l'ALA chez les patients atteints de neuropathie diabétique progressive et les médicaments à base de celle-ci offre de bonnes chances de traiter ce syndrome [90].

Des essais cliniques de grande envergure, randomisés et contrôlés par placebo, portant sur 1 679 patients, ont montré que l'ALA avait un effet bénéfique sur les symptômes de la neuropathie diabétique. Dans le traitement de l'ALA à des doses de 1 500 à 3 000 mg par jour pendant un an chez les patients atteints de neuropathie causée par un diabète de type 1 ou 2, les paramètres électrophysiologiques et les symptômes douloureux se sont considérablement améliorés par rapport au placebo. Il a été démontré que l'ALA renforce les fibres nerveuses, restaure les faisceaux de fibres nerveuses et améliore leur sensibilité aux vibrations [91]. Les patients souffrant de douleur neuropathique étant le symptôme le plus important, prendre ALA 1000 mg deux ou trois fois par jour ont également une diminution de l'intensité de la douleur six mois après le début du traitement. Il semble que l'ALA soit plus efficace pour réduire la douleur chez les patients souffrant de diabète de courte durée et chez les patients présentant un diabète de type 2 mal contrôlé [92,93,94]. En raison de la sécurité élevée, il est justifié de commencer le traitement par les médicaments ALA dès les premiers stades du diagnostic de la maladie, ce qui donne de bons résultats en améliorant les principaux symptômes de la PND et en réduisant le déficit neuropathique [94]. Les données obtenues fournissent une base pour l'utilisation de l'ALA dans le traitement de la DPN.

Ainsi, malgré l’étiologie différente des syndromes de douleur neuropathique, la principale cause de toutes les formes de neuropathies douloureuses est l’atteinte primaire ou le dysfonctionnement du système nerveux. Dans le même temps, la complexité de la pathogenèse des syndromes de douleur neuropathique explique la diversité des médicaments utilisés pour les traiter, notamment les anticonvulsivants, les antidépresseurs tricycliques, les anesthésiques locaux. Cependant, bien que l'objectif principal soit de réduire la douleur et de minimiser les effets secondaires de l'action des médicaments, il est conseillé, pour la correction des lésions neurologiques, de prendre des médicaments ayant des effets métaboliques polyvalents. Les mécanismes physiopathologiques des maladies neuropathiques étant associés à des dysfonctionnements mitochondriaux conduisant à l'activation de l'apoptose, l'ALA présente un intérêt particulier pour le traitement de la douleur neuropathique. Les données expérimentales et cliniques obtenues jusqu'à présent permettent de considérer les médicaments à base d'ALA comme un moyen efficace, prouvé par la pathogénie, de traiter les complications neurologiques de diverses maladies. Il est connu qu'un déficit en carnitine ou une altération du métabolisme entraîne une variété de lésions dans les systèmes nerveux périphérique et central [1,14]. En particulier, il a été démontré que chez les personnes atteintes de complications du diabète, les taux de L-carnitine sont réduits [94] et que les infections à VIH sont presque toujours associées à une carence secondaire en carnitine [82]. Dans la neuropathie diabétique, cela entraîne le développement de lésions dans les neuromembranes sensibles, ce qui entraîne une augmentation des canaux sodiques et, par conséquent, une augmentation de l'excitation spontanée des neurones. L'ALA ralentit la destruction des neurones ou aide à la régénération et à la restauration des neurones, réduisant ainsi leur excitabilité excessive. Il a été démontré que l’ALA peut améliorer l’état général de la neuropathie périphérique et autonome. [95,96,97,98]. De plus, des études cliniques ont montré que l'ALA pouvait avoir un effet positif sur l'utilisation du glucose et que ce processus est susceptible de se produire en raison d'une augmentation de la sécrétion d'enzymes glycolytiques et glycéoénergétiques [92]. Les résultats d'une étude expérimentale récente sur un modèle de douleur neuropathique ont montré que l'ALA (100 mg / kg par voie intrapéritonéale, deux fois par jour pendant 14 jours) est capable d'exercer un effet protecteur sur l'apoptose cellulaire dans le nerf sciatique endommagé et de réduire l'hyperhypersensibilité à la douleur [99,100]. L'effet analgésique de l'ALA est probablement lié à la modulation de l'activité du récepteur nicotinique [100]. Cependant, le mécanisme exact de l'effet suppressif de l'ALA sur l'excitabilité des neurones n'a pas encore été établi. Dans un article récent de chercheurs italiens, il a été montré que l'ALA régulait l'expression d'un canal anionique dépendant de la tension dans le cerveau des rats et maintenait ainsi l'homéostasie des ions Ca (2+) [101]. Le double mécanisme d’action, qui comprend un effet analgésique important après une administration à long terme, ainsi que la capacité de régénérer les nerfs périphériques, d’améliorer la sensibilité aux vibrations et de prévenir l’apoptose cellulaire, nous permet d’envisager le traitement de divers syndromes douloureux neuropathiques au moyen d’ALA pathologiquement bien fondé et cliniquement prouvé. L'absence d'effets secondaires rend possible l'utilisation à long terme de ce médicament. Des études cliniques ont montré que l’ALA peut être utilisé dans le traitement des syndromes de douleur neuropathique, à la fois en monothérapie et en association avec d’autres médicaments. Cependant, pour évaluer plus en détail l'efficacité de l'ALA pour diverses lésions du système nerveux périphérique, il est nécessaire de mener des études à grande échelle, contrôlées par placebo, utilisant un traitement à long terme [102].

Trouble de déficit de l'attention / hyperactivité (TDAH)

Il est possible que l'ALA puisse être utilisée dans le traitement des troubles hyperkinétiques et en particulier du TDAH (F90.0 selon la CIM-10), qui est une forme courante de pathologie mentale dans l'enfance. Dans le traitement de ces troubles, les psychostimulants (méthylphénidate, Ritalin) sont le plus souvent utilisés, moins fréquemment les antidépresseurs et les antipsychotiques. Souvent, le traitement du TDAH est réalisé en combinant des médicaments nootropes, des psychostimulants et des correcteurs de comportement. Le ritalin est couramment utilisé à l'étranger, mais il provoque un certain nombre d'effets secondaires. En Russie, les nootropes sont considérés comme les médicaments de choix et on préfère les médicaments à activité GABA-ergique, en particulier le pantogame. Au cours de la dernière décennie, il a été rapporté que l'utilisation de l'ALA dans le TDAH avait dans de nombreux cas un effet positif. Une étude menée en 1999 a montré qu'un effet prononcé était obtenu dans le traitement de l'hyperactivité avec déficit de l'attention chez les garçons atteints du syndrome du chromosome X fragile (SLXX, syndrome x fragile), un trouble génétique important associé au rétrécissement de l'extrémité du long épaule du chromosome X. Le développement cognitif de ces enfants est généralement inférieur à 50 ans et ils sont souvent sujets à des accès de colère violents. Une nouvelle étude parallèle, à double insu et contrôlée par placebo, menée sur un plus grand nombre de patients, a montré que la prescription d’ALA permettait de contrôler leur comportement. Le groupe était composé de 63 enfants âgés de 6 à 13 ans ayant reçu 500 mg d'ALA deux fois par jour ou un placebo pendant 12 mois. Le traitement annuel complet de 56 enfants et 51 ont été inclus dans le rapport statistique. À la fin de l'étude, tous les patients ont amélioré leur comportement. Il y avait une réduction significative de l'hyperactivité, une attention accrue et un comportement psychosocial amélioré. Le schéma thérapeutique était tout à fait acceptable et aucun effet secondaire n’a été observé. Les résultats ont montré que l'ALA (20 à 50 mg / kg / jour) constituait une alternative sûre à l'utilisation de psychostimulants pour le traitement des enfants atteints de TDAH et du syndrome du chromosome X fragile. Comme le souligne l'auteur, pour répondre à la question sur l'utilisation de l'ALK chez les enfants atteints de TDAH sans ADF, des essais cliniques supplémentaires sont nécessaires [103]. Une étude pilote de 16 semaines sur l'efficacité de l'ALA dans le traitement du TDAH a récemment été menée auprès d'un groupe de 112 enfants âgés de 5 à 12 ans. Les patients ont reçu un traitement selon la norme d'âge de 0,5 à 1,5 g par jour. Le groupe témoin était composé d'enfants ayant reçu un placebo. Cette étude confirme l'effet positif de l'ALA chez la majorité des patients dans le traitement d'une pathologie aussi complexe et multiforme que le TDAH pour divers indicateurs. Les effets secondaires étaient mineurs. Les auteurs notent qu'un effet positif n'a pas été trouvé dans toutes les variantes de troubles hyperkinétiques et des études supplémentaires sont nécessaires pour résoudre le problème des perspectives d'utilisation de l'ALA dans le TDAH [104].

Symptômes de sevrage

Avec l'intoxication alcoolique, une violation du métabolisme de la L-carnitine a été constatée et la possibilité de son utilisation pour l'élimination des troubles fonctionnels du système nerveux chez les patients présentant un syndrome de sevrage alcoolique chronique a été prouvée [105]. L’introduction d’ALA (125 et 250 mg / kg) au cours de l’expérience a considérablement réduit l’apparition de tremblements dans le syndrome d’abstinence, ainsi que le niveau de consommation d’éthanol chez les rats qui préfèrent l’alcool. Ces résultats confirment la possibilité d'utiliser l'ALA dans le traitement de la dépendance à l'alcool [106]. Une étude clinique et expérimentale récente a montré que l’ALA pouvait également être considérée comme un médicament prometteur pour une utilisation en pratique narcologique dans le traitement du syndrome de sevrage aux opiacés. L'administration orale de 2 g / jour d'ALA chez des patients dépendants de la méthadone a diminué l'hypersensibilité à la douleur, à la tension musculaire, aux crampes musculaires et à l'insomnie pendant 3 semaines. Comme dans d'autres cas, l'ALA s'est avérée un remède hautement sûr, aucun effet secondaire significatif ni complication n'ayant été observé tout au long du traitement [107].

Ainsi, les données expérimentales et cliniques indiquent une efficacité assez élevée de l'acétyl-L-carnitine dans diverses maladies du système nerveux central. Sur le marché pharmaceutique russe, le médicament à base d’acétyl-L-carnitine, sous le nom commercial Carnitetin ®, est fabriqué par PIK-PHARMA. Le médicament se caractérise par un haut degré de sécurité, une bonne tolérance, une incidence extrêmement faible d’effets secondaires et la possibilité d’utilisation simultanée avec d’autres groupes de médicaments.

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